標(biāo)簽：  依魯替尼

套細(xì)胞淋巴瘤。mantlecelllymphoma，MCL，是一種罕見的B細(xì)胞NHL，約占全部NHL的5%～10%，兼具惡性淋巴瘤的難治愈性及侵襲性。MCL不易診斷，約85%的患者確診時(shí)已處于III～Ⅳ期；且易復(fù)發(fā)，是遠(yuǎn)期生存率最低的亞型淋巴瘤。臨床上常表現(xiàn)為高熱乏力、脾臟和淋巴結(jié)腫大、胃腸道累及和對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的浸潤(rùn)。

依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑，可與BTK活性位點(diǎn)上的半胱氨酸殘基。Cys一481，選擇性地共價(jià)結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，進(jìn)而抑制BCR信號(hào)通路的激活，有效阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移至適宜腫瘤生長(zhǎng)的淋巴組織，減少B細(xì)胞惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡，從而發(fā)揮治療CLL和MCL的作用。非臨床研究表明依魯替尼能夠抑制惡性B淋巴細(xì)胞在體內(nèi)的增殖和存活。

一項(xiàng)開放、多中心、無對(duì)照組的臨床試驗(yàn)，納入曾接受至少一次治療的MCL患者111例，給予依魯替尼560mg，po，qd，直至疾病進(jìn)展或不能耐受藥物的不良反應(yīng)?？鼓[瘤的應(yīng)答率是根據(jù)對(duì)NHL修訂的國(guó)際工作組。IWG，所制訂的標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行評(píng)估。此項(xiàng)試驗(yàn)的主要終點(diǎn)是總緩解率（ORR）。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明ORR為65.8%。95%可信區(qū)間CI=56.2%一74.5%，，完全緩解。CR，為17。l%，部分緩解。PR，為48.6%，中位緩解時(shí)間。DOR，為17.5個(gè)月，95%CI=15.8～NR。未到達(dá)，無數(shù)據(jù)，。一個(gè)獨(dú)立審評(píng)委員會(huì)。IRC，進(jìn)行單獨(dú)讀片和解釋影像掃描。審議后證實(shí)ORR為69%。中位緩解的時(shí)間為1.9個(gè)月。有10例患者。9%，因不良反應(yīng)中斷治療，主要是出現(xiàn)硬膜下血腫。1.8%，。14%病例需減少服藥劑量。

依魯替尼作為單一藥物治療復(fù)發(fā)和難治性MCL具有高度的選擇性及有效性，展現(xiàn)出持久的反應(yīng)性，并且具有良好的安全性，是治療MCL的重大突破。但作為單一分子治療MCL，其作用有限并且易致耐藥性的產(chǎn)生，聯(lián)合其他藥物治療MCL可減少耐藥性的產(chǎn)生并可大大提高療效。

更多關(guān)于依魯替尼相關(guān)問題，可咨詢繪佳醫(yī)療為您解答【點(diǎn)擊咨詢】！