標(biāo)簽：  依魯替尼

慢性淋巴細(xì)胞白血病（chronic lymphocytic leukemia,CLL）/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（small lymphocytic lymphoma,SLL）是血液中、骨髓中和其他組織中異常 B 淋巴細(xì)胞的克隆性疾病，在西方國家是常見的成人白血病，尚無治療手段可以治愈。

依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑，可與BTK活性位點(diǎn)上的半胱氨酸殘基(Cys一481)選擇性地共價(jià)結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，進(jìn)而抑制BCR信號(hào)通路的激活，有效阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移至適宜腫瘤生長的淋巴組織，減少B細(xì)胞惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡，從而發(fā)揮治療CLL和MCL的作用。

相比較化療，服用依魯替尼毒副作用更少，患者的耐受性好。依魯替尼出現(xiàn)的不良反應(yīng)是可預(yù)防可控制的，劑量調(diào)整方案明確。

在II期臨床研究中，51名CLL患者每日口服依魯替尼420mg，治療時(shí)間為21個(gè)月，出現(xiàn)的不良反應(yīng)大多數(shù)屬于1或2級(jí)，約20％的患者出現(xiàn)了腹瀉、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、關(guān)節(jié)痛、藥疹、發(fā)熱或輕微水腫等，出現(xiàn)3或3級(jí)以上血液病不良反應(yīng)較少，包括血小板減少(1O％)，嗜中性白細(xì)胞減少(15％)；111名MCL患者每日口服依魯替尼560mg，治療時(shí)間為8-3個(gè)月，出現(xiàn)的不良反應(yīng)也大多屬于 1或 2級(jí)，近 20％的患者出現(xiàn) 了腹瀉、 乏力、惡心、輕微水腫、呼吸障礙、便秘、嘔吐或 食欲減退等，出現(xiàn) 3或 3級(jí) 以上血液病不 良反應(yīng)同 樣較少，包括嗜中性粒細(xì)胞減少 (16％)，血小板減 少 (11％)和 貧血 (10％)。

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