標(biāo)簽：  恩雜魯胺

前列腺癌是發(fā)達(dá)國家男性中最常見的癌癥類型，也是全球范圍內(nèi)第二常見的腫瘤，在中國前列腺癌的發(fā)病率和病死率已居男性泌尿生殖系腫瘤首位，并且絕大多數(shù)初診斷前列腺癌患者即已為晚期。

恩雜魯胺主要為雄性激素受體抑制劑，可抑制雄性激素受體信號轉(zhuǎn)遞的多重步驟，包括抑制雄性激素與受體的結(jié)合，抑制受體的核轉(zhuǎn)位以及受體與DNA的結(jié)合作用。相對于傳統(tǒng)的抗雄激素藥物如比卡魯胺，恩雜魯胺與雄激素受體的親和力高5～8倍，且沒有嚴(yán)重的并發(fā)癥。

SCHER等報道了一項隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗。試驗將1 199例mCRPC患者按照2︰1的比例分為給藥組（n=800）與安慰劑組（n=399）。全研究包括主要終點（以總體生存率評估）及次要終點（包含PSA、影像學(xué)及骨骼相關(guān)時間和生活質(zhì)量等評估），在每日160 mg的給藥劑量下，達(dá)到主要終點時。

結(jié)果顯示恩雜魯胺給藥組總體生存率為18.4個月，而安慰劑組為13.6個月。

除此之外，在次要終點評估中，恩雜魯胺給藥組PSA下降率（54%vs.2%，P<0.01），軟組織反應(yīng)率（29%vs.4%，P<0.01），生活質(zhì)量反應(yīng)率（43%vs.18%，P<0.01），PSA進(jìn)展時間（8.3個月vs.3.0個月，P<0.01），影像學(xué)無進(jìn)展生存期（8.3個月vs.2.9個月，P<0.01），首次骨骼相關(guān)事件時間（16.7個月vs.13.3個月，P<0.01），由此可見，恩雜魯胺能明顯延長患者的生存期。

恩雜魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄性激素受體類藥物， 作為第二代治療前列腺癌的新藥， 其作用已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過第一代藥物，不僅可應(yīng)用于前列腺癌各階段， 還可以降低不良反應(yīng)發(fā)生率， 延長患者生存時間， 提高生活質(zhì)量。

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