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乳腺癌患者目前在治療選擇中有了一款靶向新藥,讓患者看到了更多的治療希望,這款自帶光環(huán)的乳腺癌靶向藥就是哌柏西利。
首個(gè)細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)4/6的全球抑制劑哌柏西利通過(guò)抑制CDK4/6來(lái)阻斷細(xì)胞周期控制,從而阻斷腫瘤細(xì)胞的增殖。 2013年,美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)將哌柏西利作為治療晚期乳腺癌的突破性新藥,于是很多患者就在發(fā)出哌柏西利膠囊多少錢一盒的提問(wèn)。
2005年,F(xiàn)DA批準(zhǔn)哌柏西利用于晚期乳腺癌的快速乳腺癌治療?;谶@一突破,美國(guó)國(guó)家綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)(NCCN)指南建議將哌柏西利與芳香酶抑制劑聯(lián)合使用,作為HR /HER2晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的一線治療。哌柏西利膠囊一盒的規(guī)格是125mg*21s,價(jià)格是在2700元左右。
哌柏西利膠囊是一種周期蛋白依賴激酶(CDK)4和6的抑制劑,周期蛋白D1和CDK4/6是導(dǎo)致細(xì)胞增殖的下游信號(hào)通路。在體外研究表明,哌柏西利通過(guò)阻斷細(xì)胞從細(xì)胞周期G1進(jìn)入S期來(lái)降低細(xì)胞增殖。
與單個(gè)藥物處理相比較,用哌柏西利和抗雌激素的聯(lián)合處理可以導(dǎo)致乳癌細(xì)胞株視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的減低,導(dǎo)致E2F表達(dá)的減低減少和生長(zhǎng)抑制的增強(qiáng)。在體外用哌柏西利和抗雌激素聯(lián)合處理ER-陽(yáng)性乳癌細(xì)胞株導(dǎo)致細(xì)胞衰老作用的增強(qiáng),在藥物去除后其作用可以持續(xù)6天。體內(nèi)的ER-陽(yáng)性乳腺癌移植瘤動(dòng)物模型研究顯示哌柏西利和來(lái)曲唑組合用藥與各個(gè)單獨(dú)藥物相比較,增強(qiáng)了Rb磷酸化,下游信號(hào)和腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用。
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