阿比特龍耐藥后可以選擇恩雜魯胺!

發(fā)表于:2020-06-11

標(biāo)簽:  阿比特龍

在2013年,有238590例前列腺癌的新發(fā)病例,并且有29720例患者死亡。據(jù)統(tǒng)計(jì),當(dāng)今男性終生患前列腺癌的風(fēng)險(xiǎn)為16%,對(duì)于5O歲以上的男性,患病率更是高達(dá)42%。


醋酸阿比特龍是一種口服的細(xì)胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制劑,通過(guò)抑制雄激素合成中的關(guān)鍵酶—CYP450c17而降低雄激素水平,且對(duì)睪丸和身體其他部位的雄激素都有抑制作用,也是目前國(guó)內(nèi)治療前列腺癌的特效藥。但再好的癌癥治療藥物,也難以避免耐藥的出現(xiàn)。通常情況下,阿比特龍的耐藥時(shí)間為14.8個(gè)月,當(dāng)然了耐藥是有早晚的,這也是根據(jù)不同人的體質(zhì),用藥適應(yīng)度來(lái)看的。


不過(guò)耐藥的患者也無(wú)需擔(dān)心,恩雜魯胺的出現(xiàn)也為患者服用阿比特龍耐藥后提供了新的選擇。


恩雜魯胺是新一代的口服生物利用度極高的直接作用于雄激素受體的抗雄激素藥物,與以往的抗雄激素藥物比較(比如比卡魯胺),可以顯著增強(qiáng)其與雄激素受體的親和力。恩雜魯胺能與DNA結(jié)合,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并且在雄激素受體過(guò)量表達(dá)時(shí)無(wú)激動(dòng)劑效應(yīng)。與阿比特龍等雄激素合成抑制劑相比,最大的優(yōu)勢(shì)是不需要應(yīng)用糖皮質(zhì)激素。


一項(xiàng)多中心、隨機(jī)對(duì)照、雙盲的Ⅲ期臨床實(shí)驗(yàn)顯示,將約1200例先前接受過(guò)包括多西他賽在內(nèi)的化療患者隨機(jī)分為2組,分析結(jié)果顯示實(shí)驗(yàn)組的中位生存期高于對(duì)照組。


這兩款前列腺癌藥物的作用機(jī)制是不一樣的,因此恩雜魯胺完全可以作用于服用阿比特龍產(chǎn)生耐藥后的患者。


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