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色瑞替尼是由美國諾華制藥公司研究開發(fā)，是治療間變性淋巴瘤激酶（ALK)陽性晚期轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的特效藥，是美國食品藥品管理局(FDA)于2014年4月29日批準(zhǔn)的第3個(gè)突破性藥物，也是繼依魯替尼(ibrutinib)之后第2個(gè)經(jīng)四重特批(突破性、優(yōu)先審評(píng)、加速批準(zhǔn)、罕用藥)通道上市的藥物。

色端替尼作為可口服的選擇性ALK抑制劑，能夠抑制ALK的自身磷酸化以及ALK-介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白STAT3的磷酸化；色瑞替尼也能抑制體外和腫瘤異種移植模型中的ALK相關(guān)癌癥細(xì)胞株的增殖。

不過患者在服用色瑞替尼期間，還需了解一下幾點(diǎn)色瑞替尼副作用，利于用藥時(shí)對(duì)病情的監(jiān)控。

1.消化道反應(yīng)：與色瑞替尼相關(guān)的消化道不良事件導(dǎo)致約33％的患者劑量減少或中斷，且有消化道癥狀的患者中約85％的患者需要使用止吐藥或止瀉藥。

2.肝功能不良反應(yīng)：與色瑞替尼相關(guān)的肝功能不良事件導(dǎo)致約33％的患者劑量減少或中斷。

3.QT間期延長：QT間期延長的發(fā)生與色瑞替尼有關(guān)，會(huì)增加室性心動(dòng)過速和猝死的可能。Meta分析顯示，6.5％的患者發(fā)生QT間期延長，但嚴(yán)重程度罕見達(dá)到3～4級(jí)（0.8％）者。先天性QT間期延長綜合征患者應(yīng)避免使用色瑞替尼，且在有相關(guān)心臟病、電解質(zhì)異?；蚍肣T間期延長藥物的患者中，需進(jìn)行周期性心電圖和電解質(zhì)監(jiān)測。

4.肺炎或間質(zhì)性肺炎：色瑞替尼治療引起的肺炎或間質(zhì)性肺炎并不常見，但存在死亡病例，故建議監(jiān)測色瑞替尼受試者的呼吸系統(tǒng)癥狀，一旦有任何等級(jí)的肺炎或間質(zhì)性肺炎發(fā)生均應(yīng)停止用藥。

5.高血糖據(jù)研究顯示，服用色瑞替尼的受試者中伴發(fā)高血糖者＜10％，且未排除服用糖皮質(zhì)激素引起高血糖的病例。因此，在服用色瑞替尼和抗高血糖藥物之前應(yīng)定期監(jiān)測空腹血糖。

因此患者在服用色瑞替尼期間，一定要對(duì)色瑞替尼的副作用有所了解，出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)及時(shí)反饋給自己的主治醫(yī)生，尋求更專業(yè)的處理措施。

不過目前色瑞替尼在國內(nèi)的價(jià)格還是比較昂貴的，現(xiàn)在經(jīng)濟(jì)上有困難的患者，還可以考慮使用價(jià)格更親民的印度版色瑞替尼進(jìn)行治療【點(diǎn)擊咨詢】。

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