標(biāo)簽：  阿比特龍

前列腺癌發(fā)病率在中國(guó)呈現(xiàn)逐年上升趨勢(shì)，在老年男性60~79歲年齡段患該病概率增至13.7%，新診斷患者中位年齡為72歲。大多數(shù)前列腺癌經(jīng)過(guò)中位18~24月的內(nèi)分泌治療后進(jìn)展為去勢(shì)抵抗性前列腺癌（castration-resistant prostatecancer，CRPC）。

研究表明雄激素生成及受體的活化對(duì)CRPC的進(jìn)展發(fā)揮重要作用，抑制雄激素信號(hào)軸的內(nèi)分泌新藥可能奏效。

醋酸阿比特龍是一種新型內(nèi)分泌藥物，雄激素合成抑制劑。醋酸阿比特龍是靶向雄激素/受體信號(hào)通路的藥物，在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為阿比特龍。臨床前研究結(jié)果顯示：阿比特龍能明顯抑制細(xì)胞色素氧化酶CYP17中C17裂解酶和17α羥化酶的活性，能明顯抑制睪酮的前提物質(zhì)（脫氫表雄酮、雄烯二酮），從而降低睪丸、前列腺和腎上腺組織中的雄激素水平，但對(duì)腎上腺的功能無(wú)影響。

2017年6月2-6日，一年一度的美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（American Society of Clinical Oncology，ASCO）年會(huì)在芝加哥召開(kāi)。當(dāng)?shù)貢r(shí)間6月4日下午的全體大會(huì)上，來(lái)自法國(guó)Paris-Sud大學(xué)的Karim Fizazi教授將對(duì)阿比特龍聯(lián)合潑尼松或者安慰劑治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者的LATITUDE試驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行報(bào)道。

對(duì)于確診的高風(fēng)險(xiǎn)、轉(zhuǎn)移性前列腺癌男性來(lái)說(shuō)，將醋酸阿比特龍（Zytiga）和潑尼松添加到標(biāo)準(zhǔn)激素治療會(huì)降低這些患者的死亡機(jī)會(huì)高達(dá)38%。在一項(xiàng)包含1200例男性的III期臨床試驗(yàn)中，阿比特龍也會(huì)將中位癌癥惡化時(shí)間從14.8個(gè)月延長(zhǎng)到33個(gè)月。

目前經(jīng)過(guò)大量的臨床研究，證實(shí)醋酸阿比特龍是一個(gè)強(qiáng)效的去雄激素藥物，同時(shí)抑制腎上腺、睪丸和前列腺雄激素的產(chǎn)生。理論上對(duì)初治的轉(zhuǎn)移性前列腺癌以及未接受過(guò)化療的CRPC同樣具有良好的抗腫瘤作用。

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