艾曲波帕服用多久起效?
在美國估計6萬患者被診斷慢性ITP,在歐洲原發(fā)的ITP估計每年每百萬人有50—100例新患者。ITP患者經常由于小血管撞傷、挫傷、鼻出血、牙科手術等輕度出血難以停止,甚至發(fā)展為更嚴重的出血乃至能威脅生命。
艾曲波帕是一種口服非肽類血小板生成素受體激動劑,由英國葛蘭素史克公司研發(fā)。在醫(yī)治血小板類出血疾病中具有神奇的療效,尤其是由血液中血小板減少產生的紫癜的患者。
口服艾曲波帕2~6h后}fI現峰值濃度,血漿濃度大約50%~79%。體外研究顯示:艾曲波帕高度結合(>99%)于人類血漿蛋白,健康人血漿半衰期2l~32h,ITP患者為26—35h。高脂肪食物可使艾曲波帕血漿AUC減少約59%,Cmax減少65%,Tmax延遲1h。
體外研究顯示:艾曲波帕主要通過CYP1A2和2C8氧化代謝,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)1A1和UGT1A3催化本品的葡萄苷酸化。本品59%通過糞便排泄,31%通過尿液,未被代謝的艾曲波帕經糞便排出大約占20%。
一項名為 EXTEND 的研究發(fā)現,大部分的治療患者可以維持持續(xù)的臨床緩解,并且很多患者可以不再繼續(xù)使用伴隨性慢性/持續(xù)性免疫性血小板減少癥(ITP)藥物,該研究對接受持續(xù) 8 年治療的患者進行了臨床評估(中位暴露時間為 2.4 年)。
艾曲波帕在治療丙型肝炎病毒感染患者的血小板減少的臨床試驗中,能明顯增加血小板計數,使抗病毒治療能繼續(xù)進行。該藥治療其他原因引起的血小板減少也在研究中。因此,艾曲波帕為ITP患者的治療帶來新希望。
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