標(biāo)簽：  阿法替尼

每一種藥品都有其自身的作用機(jī)制。那么肺癌第二代靶向藥阿法替尼(afatinib)的作用機(jī)制是怎樣的呢？一起來(lái)了解。

阿法替尼(afatinib)作用機(jī)制：阿法替尼(afatinib)與EGFR(ErbB1)，HER2(ErbB2)，和HER4ErbB4)的激酶結(jié)構(gòu)域共價(jià)結(jié)合和不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化，導(dǎo)致ErbB信號(hào)的下調(diào)。阿法替尼(afatinib)顯示自身磷酸化的抑制作用和在體外表達(dá)野生型EGFR細(xì)胞株的增殖或表達(dá)選擇性EGFR外顯子19缺失突變或外顯子21L858R突變，包括在患者中在可到達(dá)的阿法替尼(afatinib)濃度時(shí)，至少暫時(shí)，某些有一種次發(fā)T790M突變。

此外，在體外阿法替尼(afatinib)抑制過(guò)表達(dá)HER2細(xì)胞株的增殖。在植入腫瘤或過(guò)表達(dá)野生型EGFR或HER2或在一種EGFRL858R/T790M雙突變體模型裸鼠中用阿法替尼(afatinib)治療導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)的抑制。