肺癌是全球癌癥相關(guān)性死亡的首要原因，其中非小細(xì)胞肺癌(ＮＳＣＬＣ)約占全部肺癌的８５％。晚期ＮＳＣＬＣ患者的傳統(tǒng)治療以第三代新藥聯(lián)合鉑類藥化療為主，但療效已達(dá)平臺(tái)期，中位總生存期(ＯＳ)約為８?jìng)€(gè)月，２年生存率約為１２％，患者很難再?gòu)闹羞M(jìn)一步獲益。

靶向治療具有方便性、有效性、安全性等特點(diǎn)，在ＮＳＣＬＣ治療中受到高度重視，研究結(jié)果顯示，靶向治療可有效緩解ＮＳＣＬＣ患者的臨床癥狀，縮小癌灶，延長(zhǎng)ＯＳ，提高生活質(zhì)量。目前，已有多種分子靶向藥物被應(yīng)用于臨床，并顯示出其具有較好的療效。

吉非替尼、厄洛替尼、?？颂婺岬葘儆诘冢贝牛牵疲遥裕耍桑停铮氲妊芯堪l(fā)現(xiàn)，吉非替尼一線治療東亞不吸煙及既往輕度吸煙的肺腺癌患者的效果優(yōu)于卡鉑聯(lián)合紫杉醇。提示采用吉非替尼治療ＥＧＦＲ突變的腫瘤預(yù)后較好，Ｚｈｏｕ等研究發(fā)現(xiàn)，與常規(guī)化療相比，厄洛替尼可延長(zhǎng)ＥＧＦＲ突變陽(yáng)性晚期ＮＳＣＬＣ患者的無(wú)進(jìn)展生存期(ＰＦＳ，且耐受性良好。

但令人遺憾的是，使用該藥物治療一段時(shí)間后，相當(dāng)大比例的NSCLC患者會(huì)出現(xiàn)獲得性耐藥，他們的用藥時(shí)間為9～11個(gè)月 。經(jīng)過(guò)不斷的改進(jìn)，奧希替尼成為第一個(gè)應(yīng)用于臨床的第三代EGFR-TKIs，在結(jié)構(gòu)上，他與突變形式的EGFR不可逆地結(jié)合，這在有效對(duì)抗T790M突變的同時(shí)也對(duì)抗了EGFR敏感突變，同時(shí)克服了第一代藥物耐藥和第二代藥物的選擇性問(wèn)題。

具有相關(guān)突變的非小細(xì)胞肺癌患者在服用奧希替尼后一周左右會(huì)起效果，患者可以明顯的感覺(jué)到癥狀有減輕，當(dāng)然，由于患者對(duì)藥物的敏感度與自身病情相關(guān)，因此藥物的產(chǎn)生效果時(shí)間也會(huì)因人而異，奧希替尼見(jiàn)效的時(shí)間在不同的患者身上表現(xiàn)也會(huì)有差異，可以在服藥滿一個(gè)月后進(jìn)行復(fù)查評(píng)估療效。

靶向藥物因具有靶向、安全等優(yōu)點(diǎn)而日益受到患者的青睞，但長(zhǎng)期使用后會(huì)產(chǎn)生耐藥性，導(dǎo)致疾病進(jìn)展。近年來(lái)，作用于EGFR T790M突變的第三代EGFR-TKIs奧希替尼的研發(fā)取得了突破性進(jìn)展。臨床數(shù)據(jù)表明，奧希替尼具有明顯的療效，作為一線藥物治療晚期NSCLC患者，這無(wú)疑會(huì)為NSCLC的治療帶來(lái)曙光。

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