惡性腫瘤已成為嚴(yán)重威脅人類健康的常見病和多發(fā)病。近幾十年，各國研究者都在致力于開發(fā)高效、低毒的癌癥治療藥物。研究表明，多種癌癥都有表皮生長因子受體(EGFR)過度表達(dá)的現(xiàn)象，如非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、頭頸癌等。

EGFR過度表達(dá)引起下游信號(hào)的異常激活與腫瘤細(xì)胞的增殖、轉(zhuǎn)移、分化、凋亡等密切相關(guān)，因此EGFR已經(jīng)成為癌癥靶向治療的重要靶標(biāo)。近些年上市或發(fā)表的 EGFR 小分子抑制劑(EGFR-TKIs)結(jié)構(gòu)類型多樣，有很多的小分子均顯示了明顯的EGFR抑制活性，而且其相應(yīng)的IC50值大多處于nM級(jí)的水平，更有一些小分子表現(xiàn)出了雙靶點(diǎn)抑制活性，有望克服一些已上市小分子抑制劑的獲得性耐藥性的問題。

EGFR基因陽性突變的非小細(xì)胞肺癌的一代靶向藥物包含吉非替尼、厄洛替尼、?？颂婺幔欢邢蛩幬镉邪⒎ㄌ婺?、達(dá)克替尼；三代靶向藥物則是奧希替尼。

一代或二代EGFR-TKI治療8~14個(gè)月后不可避免地出現(xiàn)耐藥，其中50%耐藥機(jī)制為EGFR20外顯子790位蘇氨酸被蛋氨酸所取代（T790M）。第三代EGFR-TKI特異性作用于EGFR的T790M及其他常見敏感突變的位點(diǎn)，而對(duì)野生型EGFR無明顯抑制，因此藥物不良反應(yīng)顯著低于一代或二代EGFR-TKI。奧希替尼是首個(gè)獲批上市的第三代EGFR-TKI。

AURA3研究證實(shí)一線EGFR-TKI治療進(jìn)展后T790M突變的晚期肺癌患者，2017年的FLAURA研究明確了奧希替尼對(duì)EGFR突變晚期NSCLC一線治療的顯著療效。該研究對(duì)比奧希替尼和一代EGFR-TKI（吉非替尼或厄洛替尼）初治的EGFR突變NSCLC患者，兩組PFS分別為18.9個(gè)月和10.2個(gè)月。奧希替尼組3級(jí)及以上不良反應(yīng)發(fā)生率低于一代EG-FR-TKI藥物（34%vs45%）。

基于此項(xiàng)研究，最新的2018年NCCN指南將奧希替尼納入EGFR突變晚期NSCLC患者的一線治療方案。I期臨床試驗(yàn)BLOOM研究為三代EGFR-TKI在顱內(nèi)的活性提供進(jìn)一步證據(jù)，該研究入組的67例EGFR突變NSCLC伴顱內(nèi)和腦膜轉(zhuǎn)移患者，經(jīng)三代EGFR-TKI治療2年疾病控制率達(dá)34%。

AURA3研究的亞組分析提示，奧希替尼在腦轉(zhuǎn)移組的PFS較化療組也有明顯改善（8.5個(gè)月vs4.2個(gè)月）。FLAURA研究顯示，奧希替尼和一代EGFR-TKI一線治療腦轉(zhuǎn)移亞組的PFS分別為15.2個(gè)月和9.6個(gè)月。因此，三代EGFR-TKI穿透血腦屏障能力也強(qiáng)于一代EGFR-TKI和化療，三代EGFR-TKI是目前對(duì)于EGFR突變腦轉(zhuǎn)移NSCLC患者最佳的藥物選擇。

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