奧希替尼是英國(guó)阿斯利康公司開(kāi)發(fā)的第三代不可逆表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑 ，在結(jié)構(gòu)上與突變形式的EGFR不可逆地結(jié)合，這在有效對(duì)抗T790M突變的同時(shí)也對(duì)抗了EGFR敏感突變，阻斷突變EGFR同源二聚化從而阻止受體激活。那對(duì)于肺癌腦轉(zhuǎn)移患者而言，服用奧希替尼療效如何？

         晚期肺癌經(jīng)常發(fā)生腦轉(zhuǎn)移，約10%的晚期肺癌患者發(fā)生腦轉(zhuǎn)移，而晚期NSCLC的腦轉(zhuǎn)移率則高達(dá)30%～50%。

         在2015年世界肺癌大會(huì)上報(bào)道的一項(xiàng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示：奧希替尼在小鼠腦組織中濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于吉非替尼和阿法替尼。據(jù)研究表明：T790M陽(yáng)性突變的晚期NSCLC腦轉(zhuǎn)移患者服用奧希替尼的兩個(gè)Ⅱ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)在6周內(nèi)客觀緩解率可達(dá)54%、疾病控制率為92%。

         近年來(lái)，許多報(bào)道稱奧希替尼對(duì)顱內(nèi)病灶有良好的控制，除了能克服T790M突變耐藥，其作為一線用藥治療ECFR突變陽(yáng)性的晚期肺癌患者的前景廣闊。

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