２０１５年和２０１６年，國際頂尖醫(yī)學(xué)雜志《ＴｈｅＮｅｗＥｎｇｌａｎｄＪｏｕｒｎａｌｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ》分別發(fā)表了奧希替尼Ⅰ期和Ⅲ期臨床試驗結(jié)果，該實驗結(jié)果進(jìn)一步證實奧希替尼在ＥＧＦＲＴ７９０Ｍ基因突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性ＮＳＣＬＣ中的療效。因此在２０１７年，【點擊咨詢】奧希替尼通過FDA批準(zhǔn)上市申請，成功上市后，就立即吸引了廣大醫(yī)生和患者的熱切關(guān)注。

奧希替尼是AstraZeneca公司開發(fā)的第三代不可逆表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 。

奧希替尼是一種可強效通過靶向半胱氨酸-797與共價ATP位點相結(jié)合的不可逆EGFR抑制劑。在細(xì)胞系及肺癌移植瘤小鼠模型中，奧希替尼可能通過以下機制抑制肺癌細(xì)胞生長：（1）阻斷突變EGFR同源二聚化從而阻止受體激活；（2）誘導(dǎo)EGFR突變細(xì)胞降解。

2016年世界肺癌大會公布了奧希替尼對比鉑類聯(lián)合培美曲塞治療NSCLC的隨機Ⅲ期臨床研究結(jié)果，該項研究 共納入419例患者，入組患者均為組織活檢確認(rèn)為T790M突變。結(jié)果顯示奧希替尼組療效顯著，中位緩解持續(xù)時間9.7個月，而化療組僅為4.1個月。奧希替尼最常見的不良反應(yīng)為腹瀉和皮疹，明顯輕于化療組。該項研究結(jié)果更充分證實了奧希替尼對T790M突變陽性的晚期NSCLC患者的療效優(yōu)于化療，且安全性高，不良反應(yīng)輕。

該大會同時還報道了東亞地區(qū)奧希替尼治療T790M突變的晚期NSCLC患者的臨床研究結(jié)果。該研究共入組171例患者，中位治療時間5.6個月。經(jīng)評審中心確認(rèn)的客觀緩解率和疾病控制率分別為60%和88%。

近年來，許多報道稱奧希替尼對顱內(nèi)病灶有良好的控制，除了能克服T790M突變耐藥，其作為一線用藥治療ECFR突變陽性的晚期肺癌患者的前景廣闊。

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