肺癌是最常見的惡性腫瘤，在全球癌癥中，無論是在發(fā)病率方面，還是在死亡率方面，肺癌都居第1位。

19號外顯子的缺失(Del 19)和21號外顯子的點突變(L858R)是EGFR最常見的突變類型。含有EGFR敏感突變的NSCLC患者對表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKIs）具有高度敏感性，吉非替尼、厄洛替尼是其代表藥物，據(jù)相關(guān)研究顯示，吉非替尼和厄洛替尼的有效率能夠達(dá)到70%—80%，中位PFS 7.7-13.3個月。因此，已經(jīng)被指南推薦為EGFR突變陽性晚期NSCLC患者的一線治療方案。

然而，經(jīng)過9-14個月的治療后，大多數(shù)EGFR突變陽性初始對EGFR-TKI敏感的患者會出現(xiàn)疾病進(jìn)展，其中大約50%的耐藥突變是由獲得性T790M突變引起的。

奧希替尼是一種專門針對EGFR敏感突變和T790M突變的第三代表EGFR-TKI，不可逆地結(jié)合EGFR的突變結(jié)構(gòu)(Del 19、L858R、T790M)，通過與EGFR激酶區(qū)ATP結(jié)合域的半胱氨酸－797殘基不可逆共價結(jié)合，抑制其下游信號通路，發(fā)揮抑制腫瘤增殖的作用。

新近發(fā)表的研究(FLAURA)結(jié)果表明，奧希替尼對比第一代EGFR-TKI作為EGFR突變陽性、局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療方式，在無進(jìn)展生存期(PFS,18.9個月vs 10.2個月)方面取得了重要的臨床意義。

雖然奧希替尼對T790M突變具有高度的敏感性，但其作為進(jìn)口抗癌靶向藥價格昂貴，目前即便是在醫(yī)保后的奧希替尼，售價仍然高達(dá)15300元一盒，對于已經(jīng)經(jīng)歷一二代EGFR-TKI治療的患者來說更是難以負(fù)擔(dān)。

現(xiàn)在孟加拉奧希替尼也已成功上市，為經(jīng)濟(jì)困難的患者提供了新的選擇，目前碧康版孟加拉奧希替尼規(guī)格在80mg/30s，價格在4000元左右。

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