標(biāo)簽：  布格替尼

肺癌患者是一個(gè)龐大的群體，在我國肺癌是發(fā)病率以及死亡率最高的腫瘤病。其中有一小部分群體是ALK突變。針對ALK突變靶向治療也已有 應(yīng)對措施，克唑替尼便是第一代ALK抑制劑，然而藥物都有著不能避免的耐藥性，布格替尼靶點(diǎn)就是針對ALK繼發(fā)耐藥突變而生的靶向藥。

那么布格替尼治療肺癌效果如何呢?布格替尼是一種新型的ALK和EGFR雙重抑制劑。布格替尼作為第二代ALK抑制劑，其功能性比一代克唑替尼更強(qiáng)大。不但可以作為非小細(xì)胞肺癌ALK突變患者服用克唑替尼耐藥后的選擇。而且，相關(guān)臨床試驗(yàn)中標(biāo)明使用布格替尼聯(lián)合抗EGFR抗體或許可以突破第三代靶向藥奧希替尼耐藥產(chǎn)生C797S突變。在臨床應(yīng)用到患者身上時(shí)布格替尼AP26113能把中位無進(jìn)展生存期延長到13.9個(gè)月。

布格替尼是二代ALK抑制劑，也是FDA唯一獲批的ALK+EGFR雙靶點(diǎn)肺癌靶向藥，適用于克唑替尼耐藥患者，ALK腦轉(zhuǎn)患者還C79CS/T790M/Del19號外顯子三重突變或者C79CS/T790M逆式突變導(dǎo)致的奧希替尼耐藥后的選擇，因此布格替尼被稱為新一代肺癌"神藥"，那布加替尼靶點(diǎn)針對ROS1嗎 ?價(jià)格是多少錢呢？

布格替尼有極強(qiáng)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透能力，作為克唑替尼的接力靶向藥，研究表明，經(jīng)布格替尼接力治療后，全身和顱內(nèi)腫瘤反應(yīng)率都很顯著，44 例患者腦轉(zhuǎn)移可評價(jià)，IRC 評價(jià) 90mg 和 180mg劑量組顱內(nèi) ORR 分別為 42%和 67%，顱內(nèi) PFS 時(shí)間 90mg 和 180mg 劑量組分別為 15.6 個(gè)月和 12.8 個(gè)月，針對顱內(nèi)轉(zhuǎn)移的患者，布格替尼的客觀緩解率能達(dá)到 78%，而以往的一線用藥克唑替尼只能達(dá)到 29%，天壤之別，而且布格替尼的售價(jià)在2900元左右。

布格替尼克服ALK突變體導(dǎo)致的對克唑替尼的抗性，具有抗多種激酶（包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3）以及表面生長因子受體（EGFR）缺失和點(diǎn)突變的活性。布格替尼對ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，對ALK突變體有很高的抗性，故而可以用于治療克唑替尼治療后病情進(jìn)展或不耐受的ALK陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。