標(biāo)簽：  依魯替尼

依魯替尼是首個(gè)口服不可逆BTK抑制劑，有效抑制B細(xì)胞的惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。美國(guó)食品藥品管理局現(xiàn)已批準(zhǔn)用于套細(xì)胞淋巴瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病、華氏巨球蛋白血癥、小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤和邊緣區(qū)淋巴瘤等B細(xì)胞相關(guān)腫瘤的臨床治療，現(xiàn)在進(jìn)行的多項(xiàng)臨床試驗(yàn)研究正在評(píng)估依魯替尼對(duì)其他腫瘤適應(yīng)證的拓展治療作用。

雖然依魯替尼在套細(xì)胞淋巴瘤和慢性淋巴白血病中可以在長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)發(fā)揮作用，但是依然難以避免的可能會(huì)出現(xiàn)耐藥性。但是因?yàn)椴煌颊唧w內(nèi)的病癥發(fā)展情況不同，身體狀況也有所差異，因而不同的癌癥患者對(duì)于耐藥時(shí)間出現(xiàn)早晚的問(wèn)題是因人而異的。

不過(guò)正在用藥的患者需要注意，以下這些可能就是依魯替尼耐藥的主要表現(xiàn)！

通常患者在服用依魯替尼出現(xiàn)耐藥性之后，會(huì)出現(xiàn)藥物控制失效，病情進(jìn)一步發(fā)展并且腫瘤出現(xiàn)組織學(xué)轉(zhuǎn)化。組織學(xué)多轉(zhuǎn)化為大細(xì)胞淋巴瘤或者幼淋巴細(xì)胞白血病，而且隨著持續(xù)用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，病情發(fā)展率會(huì)進(jìn)一步增大。

依魯替尼治療時(shí)CLL耐藥的原因主要是BTK或其下游靶點(diǎn)PLCG2獲得性突變。BTK C481S是BTK最常見(jiàn)的突變，能減少依魯替尼的親和性，使依魯替尼由不可逆抑制轉(zhuǎn)為可逆抑制?？寺⌒赃M(jìn)化也是依魯替尼耐藥標(biāo)志。

但是不同患者的體內(nèi)對(duì)于依魯替尼的藥物反應(yīng)不同，患者在使用依魯替尼的時(shí)候也不必過(guò)分擔(dān)心耐藥問(wèn)題，患者如果嚴(yán)格遵循醫(yī)囑使用藥物則可以有效的延長(zhǎng)依魯替尼出現(xiàn)耐藥性的時(shí)間。

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