標(biāo)簽：  奧希替尼

         2015年中國(guó)肺癌新發(fā)病例73.3萬(wàn)，死亡病例61.0萬(wàn)。發(fā)病率和死亡率均居惡性腫瘤的首位。肺癌按癌細(xì)胞形態(tài)可分為小細(xì)胞肺癌（small cell lung cancer，SCLC）和非小細(xì)胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC），其中NSCLC占肺癌的80%～90%。

         隨著分子靶向治療的快速發(fā)展，以吉非替尼、厄洛替尼等為代表的第一代表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑已成為EGFR突變型晚期NSCLC非常重要的治療藥物。但令人遺憾的是，使用該藥物治療一段時(shí)間后，相當(dāng)大比例的NSCLC患者會(huì)出現(xiàn)獲得性耐藥，他們的用藥時(shí)間為9～11個(gè)月 。

         奧希替尼是AstraZeneca公司開(kāi)發(fā)的第三代不可逆表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑 。奧希替尼作為一種可強(qiáng)效通過(guò)靶向半胱氨酸-797與共價(jià)ATP位點(diǎn)相結(jié)合的不可逆EGFR抑制劑。在細(xì)胞系及肺癌移植瘤小鼠模型中，奧希替尼可能通過(guò)以下機(jī)制抑制肺癌細(xì)胞生長(zhǎng)：（1）阻斷突變EGFR同源二聚化從而阻止受體激活；（2）誘導(dǎo)EGFR突變細(xì)胞降解。

         目前，奧希替尼成為第一個(gè)應(yīng)用于臨床的第三代EGFR-TKIs，在結(jié)構(gòu)上，他與突變形式的EGFR不可逆地結(jié)合，這在有效對(duì)抗T790M突變的同時(shí)也對(duì)抗了EGFR敏感突變，同時(shí)克服了第一代藥物耐藥和第二代藥物的選擇性問(wèn)題，為NSCLC的治療帶來(lái)曙光，奧希替尼也是肺癌優(yōu)先推薦用藥。

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