色瑞替尼的適應癥有哪些,你都知道嗎?
色瑞替尼是一種激酶抑制藥,在臨床相關濃度下,無論是生化試驗或細胞試驗,都明確顯示其抑制靶點是ALK、胰島素樣生長因子受體、胰島素受體和基因突變位點ROS1蛋白。其中,對ALK的活性最高,能抑制ALK自身磷酸化和ALK介導下游信號蛋白(STAT3)的磷酸化。在體內(nèi)外試驗中,能抑制依賴ALK的癌細胞增殖。
那么色瑞替尼的適應癥有哪些,你都知道嗎?
1.2014年4月29日,被FDA批準用于此前接受過克唑替尼治療后進展、或?qū)诉蛱婺岵荒褪艿腁LK陽性非小細胞肺癌患者。
2.2017年5月26日,被FDA批準用于ALK陽性非小細胞肺癌的一線用藥。
3.2018年5月31日,被CFDA批準用于克唑替尼耐藥的ALK陽性的晚期非小細胞肺癌患者。
Kim等在2014年ASCO大會上報道,124例已發(fā)生腦轉(zhuǎn)移患者每日口服750mg色瑞替尼,ORR為54.0%,PFS為6.9個月;在接受過ALK抑制劑治療的腦轉(zhuǎn)移患者中,50.0%的患者觀察到腫瘤縮小(95%CI為39.7%一60.3%);未接受過ALK抑制劑治療的腦轉(zhuǎn)移患者中,69.2%的患者也出現(xiàn)腫瘤縮小(95%CI為48.2%一85.7%)。
研究顯示,色瑞替尼對出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移的患者,其治療顱內(nèi)轉(zhuǎn)移灶的效果要顯著高于克唑替尼。
不過令人遺憾的是,目前雖然色瑞替尼已在國內(nèi)上市,但是其價格十分的昂貴,目前一盒規(guī)格150mg*150s的進口色瑞替尼膠囊,售價高達29700元。
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