標簽：  奧希替尼

         奧希替尼是英國阿斯利康公司開發(fā)的第三代不可逆表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 ，在結構上與突變形式的EGFR不可逆地結合，這在有效對抗T790M突變的同時也對抗了EGFR敏感突變，阻斷突變EGFR同源二聚化從而阻止受體激活。那對于肺癌腦轉移患者而言，服用奧希替尼療效如何？

         晚期肺癌經常發(fā)生腦轉移，約10%的晚期肺癌患者發(fā)生腦轉移，而晚期NSCLC的腦轉移率則高達30%～50%。

         在2015年世界肺癌大會上報道的一項動物實驗顯示：奧希替尼在小鼠腦組織中濃度遠遠大于吉非替尼和阿法替尼。據研究表明：T790M陽性突變的晚期NSCLC腦轉移患者服用奧希替尼的兩個Ⅱ期臨床試驗數(shù)據，中樞神經系統(tǒng)在6周內客觀緩解率可達54%、疾病控制率為92%。

         近年來，許多報道稱奧希替尼對顱內病灶有良好的控制，除了能克服T790M突變耐藥，其作為一線用藥治療ECFR突變陽性的晚期肺癌患者的前景廣闊。

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