標(biāo)簽：  奧希替尼 印度 碧康

肺癌是最常見(jiàn)的惡性腫瘤，在全球癌癥中，無(wú)論是在發(fā)病率方面，還是在死亡率方面，肺癌都居第1位。

19號(hào)外顯子的缺失(Del 19)和21號(hào)外顯子的點(diǎn)突變(L858R)是EGFR最常見(jiàn)的突變類(lèi)型。含有EGFR敏感突變的NSCLC患者對(duì)表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKIs）具有高度敏感性，吉非替尼、厄洛替尼是其代表藥物，據(jù)相關(guān)研究顯示，吉非替尼和厄洛替尼的有效率能夠達(dá)到70%—80%，中位PFS 7.7-13.3個(gè)月。因此，已經(jīng)被指南推薦為EGFR突變陽(yáng)性晚期NSCLC患者的一線(xiàn)治療方案。

然而，經(jīng)過(guò)9-14個(gè)月的治療后，大多數(shù)EGFR突變陽(yáng)性初始對(duì)EGFR-TKI敏感的患者會(huì)出現(xiàn)疾病進(jìn)展，其中大約50%的耐藥突變是由獲得性T790M突變引起的。

奧希替尼是一種專(zhuān)門(mén)針對(duì)EGFR敏感突變和T790M突變的第三代表EGFR-TKI，不可逆地結(jié)合EGFR的突變結(jié)構(gòu)(Del 19、L858R、T790M)，通過(guò)與EGFR激酶區(qū)ATP結(jié)合域的半胱氨酸－797殘基不可逆共價(jià)結(jié)合，抑制其下游信號(hào)通路，發(fā)揮抑制腫瘤增殖的作用。

新近發(fā)表的研究(FLAURA)結(jié)果表明，奧希替尼對(duì)比第一代EGFR-TKI作為EGFR突變陽(yáng)性、局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線(xiàn)治療方式，在無(wú)進(jìn)展生存期(PFS,18.9個(gè)月vs 10.2個(gè)月)方面取得了重要的臨床意義。

雖然奧希替尼對(duì)T790M突變具有高度的敏感性，但其作為進(jìn)口抗癌靶向藥價(jià)格昂貴，目前即便是在醫(yī)保后的奧希替尼，售價(jià)仍然高達(dá)15300元一盒，對(duì)于已經(jīng)經(jīng)歷一二代EGFR-TKI治療的患者來(lái)說(shuō)更是難以負(fù)擔(dān)。

現(xiàn)在孟加拉奧希替尼也已成功上市，為經(jīng)濟(jì)困難的患者提供了新的選擇，目前碧康版孟加拉奧希替尼規(guī)格在80mg/30s，價(jià)格在4000元左右。

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