標(biāo)簽：  依魯替尼

依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑，可與BTK活性位點(diǎn)上的半胱氨酸殘基(Cys-481)選擇性地共價(jià)結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，進(jìn)而抑制BCR信號(hào)通路的激活，有效阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移至適宜腫瘤生長(zhǎng)的淋巴組織，減少B細(xì)胞惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡，從而發(fā)揮出治療慢性淋巴細(xì)胞白血病的作用。那治療慢性淋巴細(xì)胞白血病的依魯替尼什么時(shí)候出現(xiàn)耐藥呢？

據(jù)一項(xiàng)2期臨床研究試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，參加試驗(yàn)的患者中有68%的患者對(duì)依魯替尼表現(xiàn)出良好的耐受性，中位無(wú)進(jìn)展生存達(dá)到13.9月。而另一項(xiàng) 2 期臨床試驗(yàn)的研究結(jié)果也證明了依魯替尼對(duì)慢性淋巴細(xì)胞白血病患者的顯著療效，患者無(wú)進(jìn)展生存期達(dá)到10.5月并且在第 18 個(gè)月時(shí)總生存（OS）率達(dá)到 61% 。但是現(xiàn)有數(shù)據(jù)顯示，依魯替尼獲得性耐藥患者的生存預(yù)后很差。據(jù)統(tǒng)計(jì)，慢性淋巴細(xì)胞白血病患者復(fù)發(fā)后的中位生存期為23個(gè)月，而目前的標(biāo)準(zhǔn)方案并不能滿足這類患者的治療需要。

根據(jù)其他臨床試驗(yàn)結(jié)果可知，在接受過治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病患者中，依魯替尼總反應(yīng)率為58.3%，緩解持續(xù)時(shí)間為5.6-24.2月；而套細(xì)胞淋巴瘤的總反應(yīng)率則為65.8%，緩解持續(xù)時(shí)間為17.5月。

雖然依魯替尼的出現(xiàn)能夠顯著延長(zhǎng)慢性淋巴細(xì)胞白血病患者和套細(xì)胞淋巴瘤患者的無(wú)進(jìn)展生存期，但是最終患者還是會(huì)對(duì)其治療效果無(wú)應(yīng)答，產(chǎn)生一定耐藥性，其耐藥時(shí)間每個(gè)人是因人而異的，因此是沒有一個(gè)準(zhǔn)確的數(shù)值的。

有的患者可能在服用依魯替尼不久后就出現(xiàn)耐藥，也可能有的患者長(zhǎng)期服用至今還未出現(xiàn)依魯替尼耐藥，所以依魯替尼耐藥主要與患者自身身體免疫能力和對(duì)依魯替尼的藥物敏感度有關(guān)，患者可以做的就是努力減少可能會(huì)出現(xiàn)依魯替尼耐藥的很多相關(guān)因素。

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