標(biāo)簽：  奧希替尼

         2015年中國肺癌新發(fā)病例73.3萬，死亡病例61.0萬。發(fā)病率和死亡率均居惡性腫瘤的首位。肺癌按癌細(xì)胞形態(tài)可分為小細(xì)胞肺癌（small cell lung cancer，SCLC）和非小細(xì)胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC），其中NSCLC占肺癌的80%～90%。

         隨著分子靶向治療的快速發(fā)展，以吉非替尼、厄洛替尼等為代表的第一代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑已成為EGFR突變型晚期NSCLC非常重要的治療藥物。但令人遺憾的是，使用該藥物治療一段時間后，相當(dāng)大比例的NSCLC患者會出現(xiàn)獲得性耐藥，他們的用藥時間為9～11個月 。

         奧希替尼是AstraZeneca公司開發(fā)的第三代不可逆表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 。奧希替尼作為一種可強效通過靶向半胱氨酸-797與共價ATP位點相結(jié)合的不可逆EGFR抑制劑。在細(xì)胞系及肺癌移植瘤小鼠模型中，奧希替尼可能通過以下機制抑制肺癌細(xì)胞生長：（1）阻斷突變EGFR同源二聚化從而阻止受體激活；（2）誘導(dǎo)EGFR突變細(xì)胞降解。

         目前，奧希替尼成為第一個應(yīng)用于臨床的第三代EGFR-TKIs，在結(jié)構(gòu)上，他與突變形式的EGFR不可逆地結(jié)合，這在有效對抗T790M突變的同時也對抗了EGFR敏感突變，同時克服了第一代藥物耐藥和第二代藥物的選擇性問題，為NSCLC的治療帶來曙光，奧希替尼也是肺癌優(yōu)先推薦用藥。

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