標(biāo)簽：  恩雜魯胺 印度

恩雜魯胺屬于口服類雄激素受體拮抗劑，目前經(jīng)臨床研究及美國FDA（食品與藥品監(jiān)督局）批準(zhǔn)，用于化療后進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性去勢耐受前列腺癌的治療（即前列腺癌患者經(jīng)化療后，腫瘤或癌癥細(xì)胞仍然在生長的此類患者），可延長患者生存期。

前列腺癌在美國的發(fā)病率很高，中國發(fā)病率偏低，恩雜魯胺是一種雄激素受體抑制劑，作用靶點(diǎn)不同于2010年批準(zhǔn)的卡巴他賽和2011年批準(zhǔn)的阿比特龍，能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結(jié)合，并且能抑制雄激素受體的核轉(zhuǎn)運(yùn)以及該受體與DNA的相互作用。恩雜魯胺（enzalutamide）能夠抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其死亡，在小鼠前列腺癌異種移植的模型實(shí)驗中恩雜魯胺（enzalutamide）能夠縮小腫瘤體積恩雜魯胺（enzalutamide）的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺（enzalutamide），其在體外表現(xiàn)出與恩雜魯胺（enzalutamide）相似的抑制活性該藥推薦的成人劑量為每日160mg，服藥后迅速吸收，血漿濃度在0.5～3h內(nèi)達(dá)到最高水平，平均末端半衰期為5.8d，主要代謝酶為CYP2C8和CYP3A4該藥應(yīng)避免與強(qiáng)CYP2C8抑制劑(如吉非貝齊，gemfibrozil)聯(lián)合使用，如需要共同給藥，應(yīng)減少恩雜魯胺（enzalutamide）劑量至80mg，每天1次。

雖然抗雄激素療法作為轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者標(biāo)準(zhǔn)的首選治療方案已經(jīng)70年之久，隨著對疾病分子水平的深入探索，研究人員發(fā)現(xiàn)在整個病程中雄性激素受體在驅(qū)動前列腺癌發(fā)展中起重要作用。FDA批準(zhǔn)的新一代的雄性激素受體拮抗劑恩雜魯胺，研究證明可使經(jīng)多西他賽化療后的晚期前列腺癌患者獲益。

此外，恩雜魯胺的價格也是許多患者關(guān)注的重點(diǎn)，近日，印度當(dāng)?shù)馗铝硕麟s魯胺的價格，最新消息顯示：由印度BRD制藥生產(chǎn)的恩雜魯胺規(guī)格為40mg*112粒的價格在3450元左右，患者需要結(jié)合自身治療現(xiàn)狀以及醫(yī)生給出的治療意見科學(xué)合理用藥，以便將藥物的治療效果達(dá)到理想化。