標(biāo)簽：  阿昔替尼

阿昔替尼是NCCN、EAU、ESMO等國(guó)際權(quán)威指南I類證據(jù)推薦的治療標(biāo)準(zhǔn)。

阿昔替尼在中國(guó)上市將為晚期腎癌的治療提供新的選擇。臨床前研究表明：阿昔替尼對(duì)細(xì)胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI藥物的50-450倍，這是阿昔替尼具有良好臨床療效的基礎(chǔ)；并且，其對(duì)VEGFR-1,2,3以外的靶點(diǎn)抑制較弱，因此，相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生率更低。

腎癌是一種富血管腫瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失導(dǎo)致VEGF通路過表達(dá)，血管內(nèi)皮細(xì)胞過度激活，血管生成大量增加。VEGF通路的受體VEGFR-1,2,3在腫瘤生長(zhǎng)、血管生成、腫瘤轉(zhuǎn)移的過程中起了重要的作用。因此，VEGFRs是晚期腎癌重要的治療靶點(diǎn)。阿昔替尼專門根據(jù)VEGFR的結(jié)構(gòu)所設(shè)計(jì)，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。