勞拉替尼旨在克服所有已知的ALK抗性突變并可通過(guò)血腦屏障?
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勞拉替尼
勞拉替尼(Lorlatinib)是靶向ALK的第三代藥物,旨在克服所有已知的ALK抗性突變并可通過(guò)血腦屏障。可抑制克唑替尼耐藥的9種突變,對(duì)二代TKI藥物耐藥后仍有較高的有效性。同時(shí)勞拉替尼也具有較強(qiáng)的血腦屏障透過(guò)能力,入腦效果較強(qiáng),特別適合對(duì)其他ALK耐藥的晚期NSCLC患者。
近日,F(xiàn)DA已經(jīng)批準(zhǔn)Lorlatinib用于治療先前接受過(guò)一種或多種ALK抑制劑的ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。本次獲批是基于B7461001試驗(yàn)的結(jié)果,試驗(yàn)招募了215名ALK陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者,評(píng)估勞拉替尼在之前至少接受過(guò)一種及以上ALK抑制劑的患者中的療效。結(jié)果顯示,總緩解率達(dá)48%,最重要的是,這些患者中有57%的患者之前接受過(guò)不止一種ALK抑制劑。69%的患者有腦轉(zhuǎn)移史,這些患者的顱內(nèi)腫瘤緩解率達(dá)60%。臨床數(shù)據(jù)顯示勞拉替尼具有良好的治療效果,是肺癌患者用藥的福音。
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