乳腺癌是我國(guó)乃至世界女性第一大癌癥高發(fā)類型，而HER2陽(yáng)性乳腺癌更是其中最兇險(xiǎn)的一種。其中，20%～30%是HER2陽(yáng)性乳腺癌。

曲妥珠單抗（赫賽?。?duì)此類人群的標(biāo)準(zhǔn)治療已經(jīng)深入人心，但是HER2陽(yáng)性另一靶向藥來(lái)那替尼獲批用于赫賽汀用藥后病情穩(wěn)定患者的維持治療，恐怕很少人知道。

來(lái)那替尼是一種口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，像拉帕替尼和阿伐他汀一樣，用于延長(zhǎng)輔助治療早期HER2過(guò)表達(dá)/擴(kuò)增乳腺癌的成年患者，通過(guò)阻止通過(guò)表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR），HER1，HER2和HER4信號(hào)通路轉(zhuǎn)導(dǎo)，達(dá)到抗癌的目的。

根據(jù)來(lái)那替尼的3期的臨床試驗(yàn)結(jié)果，該藥物具有很高的抗腫瘤活性，能延長(zhǎng)性輔助治療早期HER2陽(yáng)性反應(yīng)的乳腺癌患者，減少疾病復(fù)發(fā)，來(lái)那替尼多少錢呢？據(jù)了解來(lái)那替尼的售價(jià)在11000元左右。

即使HER2存在點(diǎn)突變時(shí)，使用來(lái)那替尼仍可獲得較好的療效。HER2除了發(fā)生擴(kuò)增外，其基因也可以發(fā)生原發(fā)的突變，與繼發(fā)突變一致。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的HER2點(diǎn)突變有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細(xì)胞系實(shí)驗(yàn)證明，上述突變均對(duì)臨床試驗(yàn)的藥物來(lái)那替尼敏感。 

至今，來(lái)那替尼成為首個(gè)經(jīng)FDA批準(zhǔn)的“強(qiáng)化輔助治療”用藥，用于已完成標(biāo)準(zhǔn)曲妥珠單抗輔助治療，疾病未進(jìn)展但存在高危因素的乳腺癌患者。

研究結(jié)果還顯示：除了乳腺癌外，來(lái)那替尼在有HER2突變的非小細(xì)胞肺癌、宮頸癌、膽道系統(tǒng)腫瘤以及唾液腺腫瘤中，均有明顯的療效，均有患者腫瘤縮小超過(guò)30%，甚至有部分患者出現(xiàn)了腫瘤完全緩解。 

在安全性方面，腹瀉等胃腸道毒性仍舊是來(lái)那替尼最常見的不良反應(yīng)，不過(guò)來(lái)那替尼治療導(dǎo)致的不良反應(yīng)可管理。腹瀉不嚴(yán)重且可逆，重度腹瀉發(fā)生在早期、持續(xù)時(shí)間短、沒有導(dǎo)致嚴(yán)重并發(fā)癥，且通過(guò)預(yù)處理可提高耐受性并減少重度腹瀉的發(fā)生率和持續(xù)時(shí)間。