瑞戈非尼是一款新型的抗癌藥物，能夠通過抑制十幾種體內(nèi)蛋白質(zhì)激酶的生物學(xué)活性而發(fā)揮治療相應(yīng)疾病的功能，可以說是典型的“一藥治多病”產(chǎn)品，那么瑞戈非尼是什么藥呢？可以治療哪些疾??？

瑞戈非尼是細(xì)胞膜結(jié)合的和胞內(nèi)的多種激酶的小分子抑制劑，這些激酶參與正常的細(xì)胞功能以及腫瘤發(fā)生、腫瘤血管生成、腫瘤轉(zhuǎn)移和腫瘤免疫等病理過程。體外試驗中，瑞戈非尼及其人體主要的活性代謝物M-2和M-5在臨床使用濃度下均可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1和CSF1R等激酶活性。

作為一款口服靶向藥，瑞戈非尼擁有見效快、藥效顯著、服用方便、副作用較小等有點，主要用于治療接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(mCRC)患者；既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術(shù)切除的或轉(zhuǎn)移性的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)患者。

一項試驗結(jié)果顯示，與安慰劑相比，瑞戈非尼治療可使總生存期得到統(tǒng)計學(xué)意義和臨床意義的改善：瑞戈非尼組的中位OS達到了10.6個月，而安慰劑組僅有7.8個月，瑞戈非尼將死亡風(fēng)險降低了37%。由此可見，瑞戈非尼的藥效確實毋庸置疑。