舒尼替尼是一種小分子的吲哚酮化合物，臨床研究中所用的是L一蘋果酸鹽。舒尼替尼對(duì)多個(gè)受體的酪氨酸激酶(RTKs)活性有抑制作用，包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)1、2、3，血小板生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)d、13，KIT，F(xiàn)LT3和RET。這些RTKs均為跨膜蛋白，屬于III和V類裂解激酶域家族成員。它們的功能異常與多種實(shí)體瘤和造血系統(tǒng)惡性腫瘤的發(fā)生和發(fā)展相關(guān)。

那么舒尼替尼適用于哪些患者？

2006年1月美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)舒尼替尼用于治療轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌和不能耐受或伊馬替尼治療失敗的轉(zhuǎn)移性胃腸道間質(zhì)瘤。目前，舒尼替尼還獲批用于轉(zhuǎn)移性高分化進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤（pNET）成年患者。由于舒尼替尼的適應(yīng)癥不同，其服藥方法也是不通的。

1.治療胃腸道間質(zhì)瘤和腎細(xì)胞癌的推薦劑量：

舒尼替尼對(duì)胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)和晚期腎細(xì)胞癌(RCC)的推薦劑量為每日一次口服50毫克，治療4周，然后停藥2周。飯前飯后均可。

2.推薦用于腎細(xì)胞癌輔助治療的劑量：

舒尼替尼用于腎細(xì)胞癌輔助治療的推薦劑量為每日一次口服50毫克，治療4周，接著停藥2周，進(jìn)行9個(gè)6周周期。飯前飯后均可。

3.胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(pNET)的推薦劑量：

舒尼替尼用于胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(pNET)的推薦劑量是37.5毫克，每日一次口服，連續(xù)每日一次，沒有定時(shí)停藥的治療期。飯前飯后均可。

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