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厄洛替尼

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服用厄洛替尼后,出現(xiàn)T790M突變?cè)趺崔k?

手術(shù)及放、化療治療失敗的難治性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)在臨床工作中非常多見,對(duì)于這些患者,現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中傳統(tǒng)的抗腫瘤治療手段卻無法阻止其疾病進(jìn)展。近年來新興的生物靶向治療提供了一條新的腫瘤治療途徑。


厄洛替尼是一種新型的奎哪唑啉類化合物,它能抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶的自磷酸化反應(yīng),還可誘導(dǎo)細(xì)胞周期抑制蛋白p27的表達(dá),使癌細(xì)胞阻滯于G期,從而達(dá)到抑制癌細(xì)胞增殖的作用。


目前,厄洛替尼為晚期肺癌患者成功有效地延長了壽命,同時(shí)保持良好的生活質(zhì)量,在二、三線治療中,均表現(xiàn)提高患者生存期的積極作用。 


但是厄洛替尼作為靶向藥,患者在服用一段時(shí)間后耐藥【點(diǎn)擊咨詢】,通常是一年左右耐藥,但是因患者之間的個(gè)體差異很大,每個(gè)人也不盡相同,有的人可能幾個(gè)月就耐藥了,還有一部分幸運(yùn)的人,連續(xù)服用厄洛替尼兩三年才耐藥。


厄洛替尼之所以會(huì)出現(xiàn)耐藥,通常是因?yàn)榘┘?xì)胞發(fā)生了變化,不同患者發(fā)生的變化是不同的,其中50%-65%有因?yàn)镋GFR基因產(chǎn)生了一個(gè)叫T790M的新突變。服用厄洛替尼后,出現(xiàn)T790M突變?cè)趺崔k?


如果患者出現(xiàn)了T790M突變,藥物就無法再抑制突變蛋白,因而失效。如果腫瘤快速進(jìn)展,這就需要換藥了。


厄洛替尼出現(xiàn)耐藥性之后需要盡快更換靶向藥,若繼續(xù)服用可能會(huì)加重病情。 目前可以選擇第三代EGFR靶向藥物——樂伐替尼,它的副作用更小,特異性更高,并且對(duì)第一代抑制劑失效的T790M突變依然有效。


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