標(biāo)簽：  托法替布

如果人們的關(guān)節(jié)變形，那么可想而知生活有多么的不方便，基本上就不能生活自理了，所以這種情況應(yīng)該在出現(xiàn)之前就杜絕。造成人們關(guān)節(jié)變形的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎就是其中一個(gè)，而治療它則就需要托法替布登場(chǎng)了，那么托法替布價(jià)格多少呢？

JAK 家族共包括四個(gè)非受體酪氨酸激酶成員，即 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2，研究表明大多數(shù)激酶均含有一個(gè)蛋白序列和結(jié)構(gòu)高度保守的 ATP 結(jié)合結(jié)構(gòu)域，其可催化 ATP 中的磷酸基團(tuán)轉(zhuǎn)移至特定靶蛋白，使蛋白發(fā)生磷酸化并活化。托法替布則被設(shè)計(jì)為一種與 ATP 高度相似、但無磷酸基團(tuán)的小分子化合物，這種結(jié)構(gòu)相似性使其能與 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合并抑制 JAK 激酶活性。

托法替布治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，給患者帶來了希望，一盒規(guī)格是5mg*30s的價(jià)格在900元左右。

但托法替布對(duì)于不同 JAK 家族成員的抑制程度略有不同，對(duì) JAK1（IC50=3.2nM）和 JAK3（IC50=1.6nM）的抑制效率明顯高于 JAK2(IC50=4.1nM)，而對(duì) TYK2 的抑制效率最低。我們都知道通常 JAK 通常以同源/異源二聚體形式傳導(dǎo)活化信號(hào)，研究表明托法替布對(duì) JAK1/JAK3 組合形式的二聚體存在有高度選擇的抑制效應(yīng)（IC50=56nM），JAK1/JAK2（IC50=287nM）次之，但是對(duì) JAK2/JAK2 組合的抑制效應(yīng)較弱（IC50=1377nM）。

另外，托法替布通過抑制細(xì)胞內(nèi) JAK 信號(hào)通路傳導(dǎo)，抑制免疫細(xì)胞活化及促炎癥細(xì)胞因子的釋放，直接或間接抑制了包括 IL-6、TNF-a 等多個(gè)促炎癥細(xì)胞因子的產(chǎn)生及效應(yīng)，阻斷炎癥的級(jí)聯(lián)放大反應(yīng)，使 RA 患者體內(nèi)促炎癥細(xì)胞因子水平呈指數(shù)級(jí)下降，從而達(dá)到治療 RA 的目的。