新型抗癲癇藥物研究進展
孤旅人
Lv.3
新型抗癲癇藥自1993年問世以來,目前包括拉莫三嗪、托吡酯、加巴噴丁、奧卡西平、左乙拉西坦、非氨酯、氨己烯酸、噻加賓、唑尼沙胺和普瑞巴林等。現(xiàn)在通過美國食品與藥品管理局批準,并在我國注冊應用的新型抗癲癇藥物主要有:托吡酯、拉莫三嗪、奧卡西平、左乙拉西坦和加巴噴丁。
1 托吡酯
托吡酯通過多種機制發(fā)揮抗癲癇作用,其可阻斷電壓依賴性鈉通道,阻斷鈣通道,增強γ-氨基丁酸介導的抑制作用,抑制興奮性氨基酸釋放。在國內(nèi),該藥被廣泛用于部分性發(fā)作、全面強直-陣攣發(fā)作及Lennox - Gastaut綜合征和嬰兒痙攣癥的治療,是一種廣譜抗癲癇藥物。
2、拉莫三嗪
拉莫三嗪為苯三嗪衍生物,通過阻滯電壓依賴性鈉通道、抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放等發(fā)揮抗癲癇作用。目前較多應用于癲癇部分性發(fā)作、全面強直-陣攣發(fā)作、失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作及全面性強直陣攣發(fā)作、LGS等癲癇綜合征的治療,但有致肌陣攣加重風險。
3、奧卡西平
奧卡西平為卡馬西平的10-酮基類衍生物,可調(diào)節(jié)電壓依賴性鈉離子通道,對鈣離子通道亦有阻滯作用。其適應證同卡馬西平,已逐漸代替卡馬西平作為部分性發(fā)作首選藥物,且對復雜部分性發(fā)作療效優(yōu)于其他抗癲癇藥物,對繼發(fā)性 GTCS也有較好療效。其單藥治療效果優(yōu)于添加治療。
4、左乙拉西坦
可與患者體內(nèi)的突觸囊泡蛋白(SV2A)進行選擇性結(jié)合,調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)釋放而達到抗癲癇的目的。目前主要用于治療部分性發(fā)作、GTCS及肌陣攣發(fā)作。
5、加巴噴丁
該藥屬人工合成的抗癲癇藥物,作用機制尚不十分明確,目前較公認的包括增強 GABA介導的抑制作用、調(diào)節(jié)鈉通道等。主要用于輔助治療部分性發(fā)作、GTCS等。