前列腺癌是當(dāng)今男性泌尿生殖系統(tǒng)最為常見的惡性腫瘤。在歐洲發(fā)達(dá)國家，已經(jīng)位居肺癌及直腸癌之后，是死亡率第三的腫瘤疾病。據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2012年美國大約有242 000例癌癥患者，其中28 000例患者因前列腺癌死亡。

雄激素受體拮抗劑恩雜魯胺是由Medivation公司和安斯泰來（Astellas）公司合作研發(fā)，于2012年8月31日獲美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，用于經(jīng)多西他賽治療無效的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）。2014年9月10日FDA補(bǔ)充批準(zhǔn)恩雜魯胺成為未接受化療的mCRPC患者的一線用藥。

Ⅱ期臨床試驗(yàn)給藥劑量為30～600 mg，發(fā)現(xiàn)患者耐受劑量為240 mg。目前該藥的推薦成人劑量為每日160 mg，餐前餐后服用均可，服用時(shí)間為8個(gè)月。

由于恩雜魯胺為CYP2C9及CYP2C19中度誘導(dǎo)劑，CYP3A4為強(qiáng)誘導(dǎo)劑，因恩雜魯胺可能減低這些藥物的血漿暴露。如恩雜魯胺是與華法林(CYP2C9底物)共同給藥，進(jìn)行附加的INR監(jiān)測(cè)。建議使用者在與CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4的基底藥物（如苯妥英鈉、華法林、S-美芬妥英等）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)慎用或禁用。若無法避免則需要密切觀察或適當(dāng)調(diào)整恩雜魯胺的劑量。

恩雜魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄性激素受體類藥物， 作為第二代治療前列腺癌的新藥， 其作用已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過第一代藥物，不僅可應(yīng)用于前列腺癌各階段， 還可以降低不良反應(yīng)發(fā)生率， 延長(zhǎng)患者生存時(shí)間， 提高生活質(zhì)量。

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