奧希替尼為什么會產(chǎn)生耐藥？
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奧希替尼又稱為泰瑞莎，9291，研究顯示，奧希替尼是第三代EGFR的抑制劑，主要針對T790M耐藥突變的肺癌患者，其有效率可達(dá)到70%左右，但是，所有的靶向藥都會產(chǎn)生耐藥的現(xiàn)象，奧希替尼也不例外，在經(jīng)過一段時間的治療后，奧希替尼也會出現(xiàn)耐藥，那么，奧希替尼為什么會產(chǎn)生耐藥呢？下面，繪佳健康的小編就為大家詳細(xì)介紹一下。
EGFR之內(nèi)的突變
繪佳健康指出，奧希替尼耐藥的一大部分原因是因為EFGR內(nèi)部又產(chǎn)生了新的突變，如C797S（突變頻率約40%），其次，還有G796S/R、L718Q、L747P、L792F/Y/H等突變。這些突變可以從EGFR內(nèi)部改變EGFR與奧希替尼的結(jié)合能力，從而導(dǎo)致了奧希替尼的耐藥。
EGFR之外的突變
顧名思義，EGFR之外的突變是指患者產(chǎn)生了不同于EGFR的全新的突變，而這些EGFR之外的突變基因數(shù)不勝數(shù)，主要的突變有MET擴(kuò)增、HER2擴(kuò)增或是突變、HGF過表達(dá)、CRKL擴(kuò)增、NF1缺失、HGFR3激活、KRAS突變或BRAF突變等。
在這些突變中，MET擴(kuò)增和RAS-MARK信號通路激活時奧希替尼耐藥產(chǎn)生的常見的機(jī)制，由于出現(xiàn)了上述的耐藥突變，腫瘤細(xì)胞可繞過奧希替尼的抑制，使生長信號恢復(fù)，從而導(dǎo)致了癌細(xì)胞的耐藥。
此外，一些其他的原因，如小細(xì)胞轉(zhuǎn)化或其他未知耐藥的原因，也可能會導(dǎo)致奧希替尼的耐藥。
以上就是奧希替尼產(chǎn)生耐藥的原因，繪佳健康指出，在服用奧希替尼的過程中，應(yīng)該嚴(yán)密監(jiān)測患者情況，及時發(fā)現(xiàn)患者的耐藥情況，并進(jìn)行及時的治療。
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