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卡馬西平作為臨床廣泛使用的一線廣譜抗癲癇藥物，可增高γ-氯基丁酸(GABA)的抑制功能 ，阻止腦部異常電位活動(dòng)向周?chē)X組織擴(kuò)散，并通過(guò)降低細(xì)胞膜對(duì)鈉離子和鈣離子的通透性，使其興奮性下降，從而阻止癲癇的發(fā)作。卡馬西平同時(shí)也是一種酶誘導(dǎo)藥，能誘導(dǎo)肝臟內(nèi)的CYP3A4酶，如果多藥聯(lián)合使用，在加強(qiáng)自身誘導(dǎo)代謝的同時(shí)，也會(huì)降低撲米酮、苯妥英鈉、丙戊酸鈉、苯巴比妥、氯硝西泮等的血藥濃度，為減少藥物交叉作用和不良反應(yīng)，多主張單藥治療癲癇。

    患者由于遺傳，體質(zhì)等因素，在用藥效果和毒副反應(yīng)表現(xiàn)為較大的個(gè)體差異性。由于抗癲癇用藥具有一定的盲目性，且服藥周期長(zhǎng)，較大的用藥劑量容易導(dǎo)致頭暈，惡心，肝功能損害等一系列毒副反應(yīng)，因此一般主張用藥時(shí)從小劑量開(kāi)始，在初始階段可以半量使用，至穩(wěn)定后逐漸增量，盡量以最小劑量達(dá)到最佳療效。為了準(zhǔn)確評(píng)估用藥效果，在用藥過(guò)程中可同時(shí)配合血藥濃度監(jiān)測(cè)，根據(jù)有效血液濃度即時(shí)調(diào)整用藥劑量，從而比較準(zhǔn)確的控制療效。