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奧西替尼是靶向EGFR激活和抗性(T790M)突變的口服、不可逆、選擇性抑制劑，它是一種單苯胺基嘧啶小分子，它的丙烯酰胺基可與EGFR基因催化域ATP結(jié)合位點(diǎn)邊緣的C797形成共價(jià)結(jié)合，從而與特定的EGFR突變形式(L858R，19Del和含有T790M的雙突變)進(jìn)行不可逆結(jié)合。

根據(jù)研究顯示，奧西替尼可以通過以下機(jī)制阻斷EGFR下游信號(hào)途徑、抑制肺癌細(xì)胞生長(zhǎng)：
1、阻斷突變EGFR同源二聚化從而阻止受體激活；2、誘導(dǎo)EGFR突變細(xì)胞降解。
奧西替尼適用于治療成年患者的局部晚期或轉(zhuǎn)移性表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）T790M突變陽性的非小細(xì)胞肺癌，通常用于吉非替尼、?？颂婺?、厄洛替尼或阿法替尼耐藥的肺癌患者。
藥效動(dòng)力學(xué)方面，在臨床前實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，?duì)攜帶EGFR基因突變的腫瘤細(xì)胞，奧西替尼表現(xiàn)出了明顯的抵抗性。
奧西替尼對(duì)攜帶L858R/T790M雙突變細(xì)胞系EGFR磷酸化抑制作用效價(jià)強(qiáng)度(IC50<15nmol/L)是野生型(IC50:480～1865nmol/L)的近200倍。同樣，奧西替尼對(duì)攜帶EGFR基因雙突變的異種移植和轉(zhuǎn)基因小鼠模型腫瘤生長(zhǎng)產(chǎn)生顯著而持續(xù)的抑制效果。
體外相關(guān)試驗(yàn)表明，臨床相關(guān)濃度的奧西替尼也能抑制ERBB2、ERBB3、ERBBR4、ACK1和BLK的活性。 奧西替尼聯(lián)合其他EGFR-TKI可能會(huì)推遲或阻止MET信號(hào)關(guān)聯(lián)的耐藥性，臨床前試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)奧西替尼聯(lián)合MEK1/2抑制劑司美替尼可以推遲MEK/ERK通路相關(guān)的耐藥性。
由此可見，奧西替尼治療非小細(xì)胞肺癌的效果顯著，是患者的良好選擇。