AP26113布加替尼對哪些肺癌患者受益？
Jiucdms
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2017年布加替尼作為新的ALK抑制劑在美國獲批上市，代號(hào)AP26113，對于那些克唑替尼耐藥的肺癌患者，布加替尼（AP26113）的有效率可達(dá)55%，控制率高達(dá)86%。
作為口服酪氨酸激酶抑制劑，布加替尼（AP26113）對ALK重排和CRZ-耐藥突變均具有臨床前活性，臨床1/2期試驗(yàn)均顯示了布加替尼（AP26113）的良好藥效。
那么布加替尼（AP26113）究竟適合哪些耐藥患者呢？
針對克唑替尼耐藥的患者，180mg的劑量更佳。知名臨床機(jī)構(gòu)曾試驗(yàn)222例對克唑替尼耐藥的患者，將他們隨機(jī)分為112/110例，一組病人每天1次使用90毫克的布加替尼（AP26113），而另一組病人前面7天是每天90毫克藥物，后面則將劑量加倍至180毫克。兩組的腦轉(zhuǎn)移病人對治療的應(yīng)答率分別是50%和67%，存在任一腦病灶的一組和二組病人的無進(jìn)展生存時(shí)間分別是12.8個(gè)月和18.4個(gè)月。
布加替尼（AP26113）還適用于奧希替尼耐藥后的患者。布加替尼（AP26113）具備EGFR和ALK兩個(gè)靶點(diǎn)，如果和EGFR單抗藥物聯(lián)合使用，能解決C797S這個(gè)突變導(dǎo)致的第三代靶向藥物奧希替尼的耐藥問題。而且研究顯示布加替尼（AP26113）相比阿法替尼、奧希替尼對于沒有EGFR突變的細(xì)胞系抑制活性較小，這表明布加替尼（AP26113）的副作用可能會(huì)小。
