樂伐替尼是一種口服多受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號通路相關(guān)RTK外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）受體的激酶活性，通俗地講樂伐替尼既能抑制腫瘤內(nèi)的血管生成又能抑制腫瘤細(xì)胞的營養(yǎng)信號通路，雙管齊下抑制腫瘤細(xì)胞生長。

       與目前多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼相比，而樂伐替尼目前在晚期肝細(xì)胞癌中表現(xiàn)出更好的臨床效果，在II期臨床試驗(yàn)結(jié)果 IkedaK等報(bào)道 ，II期臨床中 人組46例肝癌患者 ，研究結(jié)果顯示中位 TTP是 7．49個(gè)月 ，中位 OS是 13．9個(gè)月 ，32．6％的患者達(dá)到 了部分緩解 (partialresponses，PR)，45．7％的患者達(dá)到了疾病穩(wěn)定 (stabledisease，SD)，以絕對優(yōu)勢橫掃當(dāng)前晚期肝癌一線索拉非尼組的10.2個(gè)月，同時(shí)在中位無進(jìn)展生存期、中位疾病進(jìn)展時(shí)間和客觀緩解率方面存在顯著的優(yōu)越性。

       近日，美國FDA和歐洲EMA接連宣布批準(zhǔn)衛(wèi)材公司研發(fā)的樂伐替尼作為治療無法切除的肝細(xì)胞癌的一線療法。這是在獲得批準(zhǔn)治療甲狀腺癌和腎癌之后，樂伐替尼添加的最新適應(yīng)癥。

       而中國是全球肝癌高發(fā)國家之一，肝癌患者人數(shù)占全球55%以上。最終全球性的多項(xiàng)試驗(yàn)結(jié)果表明，樂伐替尼將很有可能取代索拉非尼，有望成為中國肝癌一線治療新標(biāo)準(zhǔn)，開啟肝癌靶向治療的新時(shí)代 。

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