樂伐替尼是日本某公司研制的小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑，主要作用于VEGFR(1—3)，RET，F(xiàn)GFR(1—4)，e—KIT，PDGFR—d和PDGFR一8等靶點。同時具有抗腫瘤細胞增殖及抗血管生成作用。目前已經(jīng)被FDA批準應用于難治性分化型甲狀腺癌，并與依維莫司聯(lián)合治療進展期腎癌。

一項三期非劣效試驗REFLECT對比了樂伐替尼治療肝癌和目前指南一線肝癌治療方案索拉非尼的總生存率。這項臨床試驗共納入954名患者，其中478人接受樂伐替尼的治療，476人接受索拉非尼的治療。

研究結果顯示：樂伐替尼相比于索拉非尼，明顯提高了有效率（24.1%VS 9.2%）；完全緩解率（1.3%VS 0.4%）；起效時間（5.7個月VS 3.7個月）；無進展生存期（7.4個月VS 3.7個月）；中位疾病進展時間（8.9個月VS 3.7個月）；中位總生存時間分別為13.6個月和12.3個月。這就意味著，樂伐替尼作為治療HCC的一線藥物是優(yōu)于索拉非尼的。

近期的研究結果提示，樂伐替尼在OS方面達到了非劣性的試驗終點，在PFS，rI'TP，ORR方面顯示出了明顯的提高。副作用方面也與I／II期結果相似。樂伐替尼作為新型的多靶點抑制劑，在動物實驗中顯示出比索拉非尼更強的血管抑制作用。I／II期的肝癌臨床實驗顯示，反應率和疾病進展時間遠勝于其他類型的分子靶向藥物。

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