近年的分子生物學研究表明，表皮生長因子受體(EGFR)與70%以上的惡性腫瘤有關，在NSCLC、乳腺癌、前列腺癌、胃腸道腫瘤中均有EGFR表達。其中EGFR在45%～70%的NSCLC中呈過度表達。而EGFR的活化則與腫瘤的增殖和進展有關。

EGFR是一種糖蛋白受體，它定位于細胞膜上，屬工型跨膜酪氨酸激酶生長因子受體，分布在血管和表皮細胞膜上，它包括膜外區(qū)、跨膜區(qū)、膜內(nèi)區(qū)3個部分，當EGFR膜外部分與胞外區(qū)的配體，如表皮生長因子(EGF)、轉化因子a(TGFa)等結合后，EGFR胞內(nèi)部分的酪氨酸殘基發(fā)生磷酸化，形成結合位點激活酪氨酸蛋白激酶，然后通過一系列細胞內(nèi)信號轉遞啟動細胞核內(nèi)DNA，促進細胞分裂增殖，從而改變細胞的代謝和行為。

厄洛替尼是一種EGFRTKI，在國際臨床研究中已證實其對傳統(tǒng)抗腫瘤治療手段治療失敗后的難治性NSCLC患者仍有一定的療效。

加拿大國立癌癥研究院進行的一項Ⅲ期臨床試驗(BR．21)結果表明，厄洛替尼單藥治療化療失敗的Ⅲ／Ⅳ期NSCLC患者，其中位生存期為6.7月，一年生存率為31%，而且對亞裔不吸煙的女性腺癌患者療效較好。而另一項多中心1I期臨床研究l6]則提示，厄洛替尼單藥治療57例EGFR陽性的晚期NSCLC患者，其客觀反應率為12.3，中位有效時間為19.7N，無進展生存期為9周，總生存期為8.4月，1年生存率為40%。與傳統(tǒng)化療方案相比，其初步結果令人鼓舞。

近年來，以表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFR_TKI)為代表的靶向治療為晚期NSCLC帶來了新的前景。

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