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厄洛替尼

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第一代靶向藥厄洛替尼效果如何?

隨著經(jīng)濟(jì)的飛速發(fā)展和人們生活水平的提高,環(huán)境污染越發(fā)嚴(yán)重,更多的人也會因此患上非小細(xì)胞肺癌,成為威脅人類健康的重要因素。非小細(xì)胞肺癌患者在發(fā)現(xiàn)時一般都處于中晚期了,患者的存活率較低。而且近年來,非小細(xì)胞肺癌患者出現(xiàn)增長趨勢,已經(jīng)嚴(yán)重的影響了人們的生活和工作,降低了人們的生活質(zhì)量。


厄洛替尼作為一種新型的靶向治療藥物,也是在肺癌治療中的第一代靶向藥,其在肺癌的臨床治療中的療效究竟如何呢?


厄洛替尼發(fā)揮抗腫瘤作用的機(jī)制主要有兩種:分別是有部分表皮生長因子受體細(xì)胞會與三磷酸嘌呤核苷酸結(jié)合和通過抑制酪氨酸激酶的磷酸化和活化。厄洛替尼可以殺傷腫瘤細(xì)胞,有效抑制腫瘤的產(chǎn)生和生長,主要是抑制表皮生長因子的信號傳導(dǎo)來發(fā)揮它的抗腫瘤功效的。表皮生長因子擴(kuò)增會使表皮生長因子的信號通路異常活化,從而異?;罨疉kt(蛋白激酶B)等物質(zhì),厄洛替尼發(fā)揮作用具有選擇性,可選擇性的作用于酪氨酸激酶的抑制劑,與ATP(腺嘌呤核苷三磷酸)競爭性的結(jié)合酪氨酸激酶的功能部位,有效抑制Akt的磷酸化,信號傳導(dǎo)通路受阻,就抑制了腫瘤細(xì)胞的增殖,從而有效發(fā)揮細(xì)胞抗腫瘤的作用。


厄洛替尼在非小細(xì)胞肺癌的靶向治療中,在患者服用后,大約有五分之三能被吸收,在服藥后,大約經(jīng)過4h血藥濃度就會達(dá)到最大值,可以抑制腫瘤的生長,厄洛替尼在非小細(xì)胞肺癌的晚期治療中,治療效果明顯,可以有效控制腫瘤。


厄洛替尼屬于第一代的表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑,可以改善腫瘤的指示物水平,在非小細(xì)胞肺癌中CA125等物質(zhì)的高水平表達(dá)可以促進(jìn)腫瘤的浸潤和轉(zhuǎn)移,促進(jìn)癌細(xì)胞的快速擴(kuò)散。將厄洛替尼用于非小細(xì)胞肺癌的靶向治療后,可顯著降低CA125的水平,也就是說,厄洛替尼可以控制腫瘤標(biāo)志物的表達(dá)水平,顯示了厄洛替尼對非小細(xì)胞肺癌的治療作用。有研究表明,厄洛替尼在治療非小細(xì)胞肺癌的靶向治療時,患者會出現(xiàn)腹痛、嘔吐等不良反應(yīng),但是患者可以表現(xiàn)為耐受,不良反應(yīng)的程度也較輕,在患者停止服用藥物后就會自己消失。


厄洛替尼在治療非小細(xì)胞肺癌上雖然具有顯著效果,產(chǎn)生的不良反應(yīng)較少,可以提高免疫細(xì)胞的功能,提高非小細(xì)胞肺癌的治愈率,但是厄洛替尼在非小細(xì)胞肺癌的靶向治療上還有待于進(jìn)一步的發(fā)展。


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