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奧希替尼


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奧希替尼耐藥后可以加量服用嗎?

2017年3月22日中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFRTKI)【點(diǎn)擊咨詢(xún)】奧希替尼用于治療EGFRT790M基因突變陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。奧希替尼是第三代EGFRTKI,治療效果顯著,副作用更小,尤其適用于對(duì)第一、二代EGFR、TKI耐藥或者腦轉(zhuǎn)移的病人。


雖然奧希替尼對(duì) EGFRT790M突變的 NSCLC 病人有顯著的療效,但長(zhǎng)期使用(一年左右)仍會(huì)導(dǎo)致耐藥性的發(fā)生。


Niederst采用新一代測(cè)序技術(shù),對(duì)15例接受奧希替尼治療的病人進(jìn)行基因檢測(cè),結(jié)果發(fā)生C797S突變的病人約占40%,EGFRC797S是位于EGFR20號(hào)外顯子的一個(gè)位點(diǎn),該突變導(dǎo)致奧希替尼作用靶點(diǎn)改變,即797位半胱氨酸突變?yōu)榻z氨酸,該改變將阻礙奧希替尼與Cys797氨基酸殘基結(jié)合,從而導(dǎo)致耐藥的發(fā)生。然而,仍有33%病人未檢測(cè)到C797S突變基因,27%的病人未檢測(cè)到單純的EGFRT790M突變。也就是說(shuō)大部分患者之所以出現(xiàn)耐藥,是因?yàn)橛辛诵碌耐蛔儭?/p>


所以患者在治療期間,即使病情穩(wěn)定也要定期復(fù)查,這樣才能及時(shí)發(fā)現(xiàn)奧希替尼是否耐藥。


奧希替尼耐藥后最科學(xué)的做法是盡快重新做基因突變檢測(cè),而不是聽(tīng)信謠言,私自對(duì)奧希替尼加量,并且這也是醫(yī)生所不建議的,因?yàn)橐坏┠退?,即使加量也基本不?huì)有效?;颊吣退幒笠鶕?jù)基因突變檢測(cè)結(jié)果來(lái)判斷是否有可用的靶向藥,結(jié)合自身病情和醫(yī)生建議進(jìn)行后續(xù)的治療。


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