２０１７年３月２２日中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（ＣＦＤＡ）批準(zhǔn)表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑（ＥＧＦＲＴＫＩ）【點(diǎn)擊咨詢(xún)】奧希替尼用于治療ＥＧＦＲＴ７９０Ｍ基因突變陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）。奧希替尼是第三代ＥＧＦＲＴＫＩ，治療效果顯著，副作用更小，尤其適用于對(duì)第一、二代ＥＧＦＲ、ＴＫＩ耐藥或者腦轉(zhuǎn)移的病人。

雖然奧希替尼對(duì) ＥＧＦＲＴ７９０Ｍ突變的 ＮＳＣＬＣ 病人有顯著的療效，但長(zhǎng)期使用（一年左右）仍會(huì)導(dǎo)致耐藥性的發(fā)生。

Ｎｉｅｄｅｒｓｔ采用新一代測(cè)序技術(shù)，對(duì)１５例接受奧希替尼治療的病人進(jìn)行基因檢測(cè)，結(jié)果發(fā)生Ｃ７９７Ｓ突變的病人約占４０％，ＥＧＦＲＣ７９７Ｓ是位于ＥＧＦＲ２０號(hào)外顯子的一個(gè)位點(diǎn)，該突變導(dǎo)致奧希替尼作用靶點(diǎn)改變，即７９７位半胱氨酸突變?yōu)榻z氨酸，該改變將阻礙奧希替尼與Ｃｙｓ７９７氨基酸殘基結(jié)合，從而導(dǎo)致耐藥的發(fā)生。然而，仍有３３％病人未檢測(cè)到Ｃ７９７Ｓ突變基因，２７％的病人未檢測(cè)到單純的ＥＧＦＲＴ７９０Ｍ突變。也就是說(shuō)大部分患者之所以出現(xiàn)耐藥，是因?yàn)橛辛诵碌耐蛔儭?/p>

所以患者在治療期間，即使病情穩(wěn)定也要定期復(fù)查，這樣才能及時(shí)發(fā)現(xiàn)奧希替尼是否耐藥。

奧希替尼耐藥后最科學(xué)的做法是盡快重新做基因突變檢測(cè)，而不是聽(tīng)信謠言，私自對(duì)奧希替尼加量，并且這也是醫(yī)生所不建議的，因?yàn)橐坏┠退?，即使加量也基本不?huì)有效?；颊吣退幒笠鶕?jù)基因突變檢測(cè)結(jié)果來(lái)判斷是否有可用的靶向藥，結(jié)合自身病情和醫(yī)生建議進(jìn)行后續(xù)的治療。

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