肺癌是全球最常見(jiàn)的惡性腫瘤，其病死率居惡性腫瘤的首位。肺癌的85%為非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。隨著分子醫(yī)學(xué)的進(jìn)展和靶向藥物的不斷涌現(xiàn)，NSCLC治療已經(jīng)進(jìn)入了個(gè)體化治療的時(shí)代。

布加替尼是二代ALK-TKI，覆蓋范圍廣，可覆蓋ALK、ROS1、胰島素樣生長(zhǎng)因子1受體（IGF-1R）、FLT-3以及EGFR突變等多個(gè)靶點(diǎn)?？捎糜贏LK（L1196M）/EGFR（T790M）雙靶點(diǎn)治療。另外它不是Pgp作用的底物，腦內(nèi)濃度高 。

222例經(jīng)奧希替尼治療后耐藥的患者隨機(jī)分為112/110例，A組病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B(niǎo)組病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面則將劑量加倍至180毫克。結(jié)果：A和B組的腦轉(zhuǎn)移患者對(duì)治療的應(yīng)答率分別是50%和67%，存在任一腦病灶A(yù)和B組病人的無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間分別是12.8個(gè)月和18.4個(gè)月。

布加替尼被許多醫(yī)生和患者稱(chēng)之為第四代非小細(xì)胞肺癌靶向藥物，不僅僅是因?yàn)槠鋵?duì)EGFR和ALK的雙重治療靶點(diǎn)，也是因?yàn)槠淇梢杂糜诘谌邢蛩幬飱W希替尼耐藥后的患者治療。并且在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)布加替尼與奧希替尼聯(lián)合治療，有延緩?qiáng)W希替尼耐藥出現(xiàn)時(shí)間的效果。

在2018年在《自然》雜志上報(bào)道出布加替尼AP26113在EGFR靶點(diǎn)上的臨床結(jié)果卻令人意外，顯示出針對(duì)EGFR的三重突變(C797S / T790M / del19)的強(qiáng)抑制性，結(jié)果表明：布加替尼Briganix針對(duì)于奧希替尼的耐藥可能顯示敏銳的效果。

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