在靶向藥物中，“替尼家族”屬實(shí)亮眼，其中伊馬替尼、吉非替尼、舒尼替尼都是我們熟悉的老朋友了。今天的主角便是其中之一的、大名鼎鼎的伊馬替尼點(diǎn)擊咨詢。

這還是追溯到伊馬替尼的“前世今生”。在上世紀(jì)80年代末，研究人員通過(guò)高通量篩選技術(shù)對(duì)化合物庫(kù)進(jìn)行篩選來(lái)找尋BCR-ABL蛋白抑制劑，結(jié)果發(fā)現(xiàn)一種2-苯氨基嘧啶的衍生物展現(xiàn)出了成藥的潛力，于是接著通過(guò)增加甲基和苯甲酰胺等基團(tuán)的修飾，使其藥性增加。伊馬替尼應(yīng)運(yùn)而生。

1998年6月，伊馬替尼進(jìn)入臨床研究。隨著在試驗(yàn)中不斷凸顯的優(yōu)勢(shì)，伊馬替尼的試驗(yàn)結(jié)果也是讓患者倍感欣慰：將五年生存期從30%一躍提高到80%。除此之外，在5年后，依舊有98%的患者取得了血液學(xué)上的完全緩解。

基于此，伊馬替尼被列入世界衛(wèi)生組織的基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單，被認(rèn)為是醫(yī)療系統(tǒng)中“最為有效、最為安全，滿足最重大需求”的基本藥物之一。截止到現(xiàn)在，伊馬替尼可謂是靶向藥物界的一大傳奇，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局FDA歷史上藥物審核速度最快的一次。

伊馬替尼的副作用有哪些呢？在神經(jīng)系統(tǒng)常常表現(xiàn)為頭痛，在消化系統(tǒng)常常以腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良為主要表現(xiàn)，血液系統(tǒng)也會(huì)出現(xiàn)血小板的下降、中性粒細(xì)胞的減少等，全身也會(huì)出現(xiàn)水腫、皮疹等，還會(huì)引發(fā)關(guān)節(jié)的疼痛。至于伊馬替尼副作用多久消失以及具體的表現(xiàn)情況，這就要人而異了。