碧康版奧希替尼會導(dǎo)致心臟毒性嗎?
碧康版奧希替尼為第三代表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI),是首個獲批用于既往EGFR-TKI治療時或治療后出現(xiàn)進(jìn)展,并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)的成人患者的靶向藥物。
碧康版奧希替尼的生產(chǎn)廠家碧康制藥,是孟加拉目前規(guī)模最大、技術(shù)最先進(jìn)的抗腫瘤類和抗病毒類藥物生產(chǎn)企業(yè),是南亞地區(qū)唯一一家采用歐盟技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)建設(shè)的新型制藥企業(yè)。
雖然碧康版奧希替尼雖是仿制藥,但是在整個制作工序、藥品成分以及治療效果上,都絲毫不遜色于正品的奧希替尼。
也就是說對于晚期非小細(xì)胞肺癌患者來說,碧康版奧希替尼副作用上也是和原研藥保持一致的。
相關(guān)研究比較了幾種不同EGFR-TKIs導(dǎo)致QT間隔延長Ⅲ級及以上不良反應(yīng)的發(fā)生率(奧希替尼:1%,達(dá)克替尼:1%,克唑替尼:3%,色瑞替尼:3%~6%),4%接受奧希替尼的患者中報道了QT間期延長,其中1%中被歸類為Ⅲ級不良事件。
動物模型表明這是由于奧希替尼抑制了PI3K信號所引起的。雖然QT間期延長不良反應(yīng)發(fā)生率較低,但仍建議定期對有QT間期延長風(fēng)險的患者進(jìn)行心電圖監(jiān)測。
當(dāng)ADRs發(fā)生時應(yīng)該權(quán)衡停止治療的不利預(yù)后后果與心源性猝死的風(fēng)險,在繼續(xù)治療的情況下,應(yīng)預(yù)防心律失常發(fā)生的風(fēng)險,包括關(guān)注患者早期心悸和暈厥,識別和治療低鉀血癥,給予β受體阻滯劑治療以及避免使用致QT間期延長或相互作用的藥物,若患者合并尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速、多形性室性心動過速、嚴(yán)重性心律失常的癥狀或體征應(yīng)考慮永久停藥。
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