肺癌是全球惡性腫瘤中發(fā)病率和死亡率最高的腫瘤之一，肺癌分小細(xì)胞肺癌和非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，其中超過75%的是非小細(xì)胞肺癌。

通過對NSCLC致病機(jī)制的研究，發(fā)現(xiàn)表皮生長因子受體(EGFR)在人體中廣泛表達(dá)，它發(fā)揮著抗腫瘤細(xì)胞凋亡和促進(jìn)腫瘤細(xì)胞過度生長的作用，成為目前治療NSCLC的有效靶點(diǎn)。

吉非替尼是最早應(yīng)用于治療NSCLC的靶向藥物之一。它通過可逆性地與EGFＲ酪氨酸激酶催化區(qū)域上的Mg-ATP位點(diǎn)的結(jié)合，阻滯EGFR自身和底物的磷酸化，切斷與腫瘤細(xì)胞的生長、增殖、血管生長、抗凋亡相關(guān)的信號通路，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。

2005年英國吉非替尼在中國上市，距今已有10多年時間了，現(xiàn)在進(jìn)口的吉非替尼已經(jīng)進(jìn)入醫(yī)保范疇。

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