繼索拉非尼后,又一位肝癌克星登場!
目前臨床惡性腫瘤中較為常見的一種則為肝癌,此疾病死亡率較高,且我國為肝癌高發(fā)地區(qū),肝癌發(fā)病與感染丙型、乙型肝炎有密切關(guān)系,特別是HVeAg陽性發(fā)生肝癌的可能性更大。
索拉菲尼屬于多激酶抑制性藥物,不僅對TAF激酶活性有抑制作用,且對受體絡(luò)氨酸激酶活性有抑制作用,包含c-Kit、Ret、FLT、PDGFR、VEGFR-2等。研究證實(shí),此藥物對人體肝癌細(xì)胞PLC/PRF/5和HepG2有一定作用,誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡,抑制癌細(xì)胞增殖。且在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中也證實(shí)了抗腫瘤活性。
索拉非尼也是近十年來,我國CFDA唯一批準(zhǔn)用于肝癌晚期患者的靶向治療藥物,而樂伐替尼的上市將有望打破這一局限,成為繼索拉非尼后的新型抗肝癌靶向治療藥物。
II期臨床試驗(yàn)結(jié)果Ikeda K等報(bào)道II期臨床中,入組46例肝癌患者,服藥直到進(jìn)展或者是出現(xiàn)不可逆的毒性反應(yīng)。研究結(jié)果顯示中位TTP是7.49個(gè)月,中位OS是13.9個(gè)月,32.6%的患者達(dá)到了部分緩解(PR),45.7%的患者達(dá)到了疾病穩(wěn)定(SD)。
樂伐替尼作為新型的多靶點(diǎn)抑制劑,在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示出比索拉非尼更強(qiáng)的血管抑制作用。I/II期的肝癌臨床實(shí)驗(yàn)顯示,反應(yīng)率和疾病進(jìn)展時(shí)間遠(yuǎn)勝于其他類型的分子靶向藥物。目前III期臨床試驗(yàn)的初步結(jié)果顯示,與索拉非尼相比較,樂伐替尼有更好的PFS和ORR。在0s方面也不劣于索拉非尼。
樂伐替尼為肝癌患者提供了新的治療選擇,也為臨床醫(yī)生提供了一個(gè)全新的、治療肝癌的有力武器。
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