原發(fā)性肝癌嚴(yán)重威脅著人類的健康，在中國是高發(fā)性疾病。目前肝癌在國內(nèi)已經(jīng)是發(fā)病率和死亡率最高的5大癌癥之一。因?yàn)楦伟┑闹委熜Ч浅２?，患者生存狀況很艱難。在我國超過80%的肝癌被發(fā)現(xiàn)時(shí)已經(jīng)進(jìn)入晚期，失去了手術(shù)治療的機(jī)會(huì)。

由于大部分肝癌被發(fā)現(xiàn)時(shí)已經(jīng)進(jìn)入晚期，不能手術(shù)治療，但近10年來肝癌的治療新藥又是極少的。所以目前晚期肝癌患者只能采取介入治療、射頻消融、化療以及靶向治療等方法。

樂伐替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制劑，具有新穎的結(jié)合模式，是個(gè)多靶點(diǎn)的藥物，主要靶點(diǎn)包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。

IkedaK等報(bào)道II期臨床中人組46例肝癌患者，服藥直到進(jìn)展或者是出現(xiàn)不可逆的毒性反應(yīng)。研究結(jié)果顯示中位TTP是7．49個(gè)月，中位OS是13．9個(gè)月，32．6％的患者達(dá)到了部分緩解

(partialresponses，PR)，45．7％的患者達(dá)到了疾病穩(wěn)定(stabledisease，SD)。最常見的副作用是高血壓，手足綜合征，厭食，蛋白尿，疲乏，血小板減少。體質(zhì)量小于60k的患者的毒性高于體質(zhì)量大于60kg的患者，可能與藥物暴露有關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)顯示，體質(zhì)量小于60kg的患者比大于60kg的患者藥物暴露高36％。試驗(yàn)結(jié)果與其他靶向藥物相比顯示出明顯優(yōu)越性。

綜上所述，樂伐替尼作為新型的多靶點(diǎn)抑制劑，與索拉非尼相比較，樂伐替尼有更好的PFS和ORR。在0s方面也不劣于索拉非尼。在目前肝癌的臨床治療中，有著不錯(cuò)的療效。

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