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阿比特龍

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阿比特龍與哪些藥物互相作用?

前列腺癌是男性中僅次于肺癌的位居第二的致死性癌,具有很強(qiáng)的病理異質(zhì)性,5年生存率僅28%。在前列腺癌的發(fā)生、發(fā)展中,雄激素信號(hào)軸(androgensignalingaxis,ASA)的作用非常關(guān)鍵.因此,通過藥物去勢(shì)或者外科手術(shù)去勢(shì)以雄激素阻斷療法(androgendeprivationtherapy,ADT)應(yīng)運(yùn)而生。


阿比特龍是2011年4月最早由美國(guó)食品與藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)與潑尼松(prednisone)聯(lián)用治療既往接受過含多烯紫杉醇治療的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(metastatic castration resistant prostate cancer,mCRPC)患者的新型抗腫瘤藥物,能顯著提高mCRPC患者無進(jìn)展生存期(PFS)和總生存(OS)。


但是服用阿比特龍也有一定的注意事項(xiàng),阿比特龍與以下藥物有相互作用:


阿比特龍是SULT2A1和CYP3A4代謝酶的底物。有研究報(bào)道,同時(shí)服用利福平使阿比特龍的暴露降低近55%。這是由于利福平是CYP3A4的一個(gè)強(qiáng)誘導(dǎo)劑,大大促進(jìn)了阿比特龍的體內(nèi)代謝_。歐洲藥品管理局(EMA)和美國(guó)FDA均建議避免阿比特龍與強(qiáng)的CYP3A4誘導(dǎo)劑合用。


鎮(zhèn)咳藥右美沙芬是CYP2D6代謝底物,有研究報(bào)道稱,患者在服用右美沙芬的同時(shí),服用阿比特龍能使右美沙芬暴露量增加2.9倍,可以證實(shí)阿比特龍是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑。然而,同時(shí)服用CYP1A2的底物藥物茶堿,對(duì)其濃度暴露并無明顯影響。


患者同服吡格列酮時(shí),由于吡格列酮是CYP2C8的代謝底物,阿比特龍抑制CYP2C8的活性從而使吡格列酮暴露量增加46%t捌?;谶@些研究結(jié)果.服用阿比特龍當(dāng)盡量避免與CYP2D6或者CYP2C8底物合用,尤其是那些治療窗狹窄的藥物。


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