伊馬替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，常作為慢性髓細(xì)胞白血病患者的治療方案，但患者在使用該藥治療一段時間以后就會產(chǎn)生抗藥性，次時該藥控制疾病惡化進展的表現(xiàn)就大不如前，未來幫助患者對抗疾病延長壽命明確伊馬替尼出現(xiàn)耐藥的原因顯得很有必要。

當(dāng)前以為,bcr-abl基因突變是伊馬替尼出現(xiàn)抗藥性的常見機制?；蛲蛔兡軌虺霈F(xiàn)在P-loop區(qū)域、活化-loop區(qū)域、羧基末端或前二者之間的非催化區(qū)域。當(dāng)前已得知20種以上的基因突變。首先得知了Bcr-Abl融合蛋白的Abl結(jié)構(gòu)域第315位蘇氨酸基因突變?yōu)楫惲涟彼?T315I)。

科學(xué)研究證實,在伊馬替尼抗藥性的CML細(xì)胞中T315I突變率較高?；蛲蛔兌喑霈F(xiàn)在進展期或末期慢性期病患,且大部分為獲得性基因突變。但某些基因突變在醫(yī)治前就有,其中以E255K、T315I多見。

不過除此以外，多藥抗藥性P糖蛋白(P-gp)的過多表達也有可能參與伊馬替尼抗藥性的出現(xiàn)。