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索拉非尼

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服用索拉非尼耐藥后,樂伐替尼會(huì)是新選擇嗎?

原發(fā)性肝細(xì)胞癌(HCC)是我國乃至全世界常見的惡性腫瘤之一,其發(fā)病率在全世界腫瘤的發(fā)病率中排名第五,其死亡率在腫瘤中居第三。


索拉非尼為小分子靶向藥物,是作用于絲氨酸/蘇氨酸激酶及受體酪氨酸激酶的多激酶抑制劑,其在抗腫瘤方面具有雙重作用,大規(guī)模臨床研究顯示,索拉非尼可顯著延長晚期HCC患者的總體生存時(shí)間。


盡管索拉非尼治療晚期HCC的療效明顯,但HCC對索拉非尼耐藥的出現(xiàn)已成為阻礙HCC患者總體生存期進(jìn)一步延長的主要因素。


索拉非尼的耐藥期通常來講不長,大部分都在六到十個(gè)月左右耐藥,當(dāng)然也有三四個(gè)月就耐藥的,還有一些一兩年才耐藥的。


樂伐替尼是日本某公司研制的小分子多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,基礎(chǔ)試驗(yàn)結(jié)果提示,在靶點(diǎn)抑制方面,樂伐替尼的表現(xiàn)明顯優(yōu)于索拉非尼。


IkedaK等報(bào)道II期臨床中人組46例肝癌患者,服藥直到進(jìn)展或者是出現(xiàn)不可逆的毒性反應(yīng)。研究結(jié)果顯示中位TTP是7.49個(gè)月,中位OS是13.9個(gè)月,32.6%的患者達(dá)到了部分緩解(PR),45.7%的患者達(dá)到了疾病穩(wěn)定(SD)。

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